- Действие лекарств при их повторном введении в организм.
- Пути введения ЛС в организм.
- Действие лекарств при их повторном введении в организм.
- К достоинствам энтерального пути введения:
- Круг вопросов, которые изучает фармакология:
- Предмет и задачи фармакологии. реферат. медицина, физкультура, здравоохранение. 2021-04-05
- Процесс всасывания лс характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами:
- Пути введения лс в организм.
- Среднетерапевтическая – доза препарата, которая вызывает оптимальный лечебный эффект.
- Фармакодинамика.
Действие лекарств при их повторном введении в организм.
7.Фармакокинетика
Пути введения ЛС в организм.
9. Характеристика отдельных этапов фармакокинетики:
-всасывание (абсорбция)
– биотранспорт
– распределение лекарств в организме
– биотрансформация (метаболизм)
– выведение (экскреция)
Заключение
Литература
Фармакология
– (греч. Pharmacon – лекарство) наука, изучающая взаимодействие химических соединений биологического и небиологического происхождения с организмом человека и животных.
Действие лекарств при их повторном введении в организм.
При повторном применении эффективность лекарственных средств может изменятся как в сторону повышения, так и в сторону снижения. Возникают нежелательные эффекты.
Повышение фармакологического эффекта связано с его способностью к кумуляции. Кумуляция (
cumulatio) – это усиление действия ЛС при их повторном введении в организм.
Кумуляция бывает двух видов: материальная (физическая) и функциональная.
Материальнаякумуляция
– реализуется, когда увеличение лечебного эффекта происходит за счет накопления в организме ЛС.
Функциональнаякумуляция
– это когда увеличение лечебного эффекта и появление симптомов передозировки происходит быстрее, чем накопление в организме самого препарата.
Привыкание
– это снижение фармакологической активности препарата при его повторном введении в организм.
Перекрестное привыкание
– это привыкание к препаратам, сходного (близкого) химического строения.
Фармакокинетика –
это раздел фармакологии, который изучает различные этапы прохождения лекарства в организме: всасывание (абсорбция), биотранспорт (связывание с сывороточными белками), распределение по органам и тканям, биотрансформация (метаболизм), выведение (экскреция) ЛС из организма.
К достоинствам энтерального пути введения:
– удобство применения;
– безопасность применения;
– проявление местного и резорбтивного эффектов.
К энтеральному пути относится:
– пероральный (per os) – через рот (внутрижелудочно);
– сублингвальный (Sub linqva) – под язык;
– интрадуоденальный (Intra duodenum) – в 12-перстную кишку.
– ректальный (per rectum) – через прямую кишку.
2.Парентеральный путь введения
– это поступление ЛС в организм, минуя органы ЖКТ.
К достоинствам парентерального пути относятся:
– достижение точной дозировки;
– быстрая реализация эффекта ЛС.
К парентеральному пути относится:
– внутривенное введение;
– внутриартериальное введение;
– внутримышечное введение;
– подкожное введение;
– интратрахеальное введение;
– интравагинальное введение;
– внутрикостное введение.
Характеристика отдельных этапов фармакокинетики.
1.Всасывание (абсорбция)
– процесс поступления лекарства из места его введения в системный кровоток при внесосудистом введении.
Скорость всасывания ЛС зависит от:
– лекарственной формы препарата;
– степени растворимости ЛС в жирах или в воде;
– дозы или концентрации ЛС;
– пути введения;
– интенсивности кровоснабжения органов и тканей.
Скорость всасывания при пероральном применении ЛС зависит от:
– рН среды в различных отделах ЖКТ;
– характера и объема содержимого желудка;
– микробной обсемененности кишок;
– активности пищевых ферментов;
– состояния моторики ЖКТ;
– интервала между приемом лекарства и пищи.
Круг вопросов, которые изучает фармакология:
– классификация ЛС;
– фармакодинамика, в т.ч. механизм действия;
– фармакокинетика;
– показания и противопоказания к применению;
– побочные эффекты ЛС и осложнения;
– взаимодействие ЛС при их комбинированном введении;
– оказание помощи при отравлении ЛС.
Фармакология делится на общую и частную.
Общая фармакология
изучает общие закономерности взаимодействия ЛС с организмом, т.е. фармакодинамику и фармакокинетику.
Частная фармакология
изучает фармакологические свойства конкретных фармакологических групп и отдельных ЛС.
Разделы фармакологии:
1. Педиатрическая фармакология – изучает особенности действия лекарств на детский организм.
2. Перинатальная фармакология – изучает действие ЛС на плод (от 24 нед. до родов) и организм новорожденного (в первые 4 недели жизни).
3. Гериатрическая фармакология – изучает особенности действия и применения ЛС у лиц пожилого и старческого возраста.
4. Фармокогенетика – изучает роль генетических факторов в чувствительности организма к лекарствам.
5. Хронофармакология – изучает зависимость фармакологических эффектов веществ от суточных и сезонных ритмов.
6. Клиническая фармакология – изучает действие лекарств на организм больного человека.
7. Лекарственная токсикология – изучает эффекты токсических, смертельных доз ЛС и методы обезвреживания организма при отравлениях ЛС.
Предмет и задачи фармакологии. реферат. медицина, физкультура, здравоохранение. 2021-04-05
Предмет и задачи фармакологии
Фармакология в дословном переводе (греческое – лекарство), – наука о лекарствах.
Ежегодно исследуются тысячи химических соединений.
Очень велико значение фармакологии для практической медицины. В результате создания значительного ассортимента высокоэффективных препаратов фармакотерапия стала универсальным методом лечения многих заболеваний.
Прогресс фармакологии неизбежно сказывается на развитии клинических дисциплин. Так, появление средств для наркоза, местных анестетиков, курареподобных препаратов способствовало успеху хирургии. Качественно новый этап в развитии психиатрии связан с открытием психотропных препаратов. Эффективное лечение бактериальных инфекций стало возможным только после получения антибиотиков.
В связи с большой значимостью фармакотерапии для практической медицины знание фармакологии абсолютно необходимо для медика любой специальности. Большинство современных лекарственных веществ обладают очень высокой активностью, поэтому малейшая неточность в их назначении может стать причиной неблагоприятных эффектов, пагубно отражающихся на состоянии пациента.
Положение среди других медицинских и биологических наук
Фармакология как наука развивается стремительными темпами.
Научной и методической базой фармакологии являются: органическая химия, биохимия, физиология и морфология.
Взаимодействие лекарственных веществ с организмом фармакологии изучают в основном в экспериментах на животных, используя различные методы исследования: фармакологические, физиологические, биохимические и т.д.
В свою очередь сама фармакология служит основой терапии в широком понимании этого слова. Фармакотерапия занимает ведущее место в системе лечения большинства заболеваний.
Особенно ценный материал фармакологи получают, наблюдая действия лекарств на организм человека в условиях клиники.
Такие наблюдения относятся к области клинической фармакологии.
Фармакология связана с такими смежными дисциплинами как химиотерапия, токсикология, фармация.
Фармация объединяет комплекс дисциплин:
фармакогнозия – изучает сырье для получения лекарств растительного и животного происхождения;
фармацевтическая химия – наука о химическом строении и химических свойствах лекарственных веществ;
фармацевтическая технология – наука о методах и способах приготовления лекарств.
Фармакология занимает промежуточное место между теоретическими и клиническими дисциплинами.
С одной стороны она использует физиологические, биохимические и морфологические методы исследования, с другой – является основой всех клинических дисциплин.
Основные этапы развития фармакологии.
1)фармакология древности;
Учение о лекарствах является одним из самых древних медицинских дисциплин. Лекарственная терапия существовала уже в первобытном человеческом обществе. Это были растения.
Описание лечебных средств было эмпирическим, т.е. на основании личного опыта. Причем внимание обращалось, прежде всего, на такие средства, которые привлекали древнего человека формой, окраской, запахом, вкусом, сильным физиологическим действием.
Самые древние письменные источники по фармакологии или лечению больных обнаружены на территории Индии и Китая. Некоторым книгам, содержащим сведения о препаратах, приготовленных на основе растений, металлов, средств животного происхождения (жабьи веки, кости слона, тигра, рога, плавники и т.д.) уже около 3000 лет. Лекарственные препараты, описанные вначале в аюрведах (книгах жизни), в дальнейшем в некоторой степени были заменены химическими веществами или даже изменены алхимиками.
Самые ранние источники Восточной медицины обнаружены в Египте и королевствах Ассирии и Вавилонии. В древнеегипетских папирусах, в частности папирусе Эберса (около 3 000-4 000 лет назад), упоминается почти около 700 лекарственных препаратов растительного происхождения, в том числе имеются сведения об опии, касторовом масле и др.
1.Гиппократ (3 в. до н.э.) в Древней Греции систематизировал существующие в то время лекарственные средства; (он рекомендовал пользоваться целыми необработанными растениями, для сохранения целебных сил).
2.Клавдий Гален (11в. н.э.) римский врач, – очистка лекарственного средства от балласта, разработал принципы применения лекарственных средств (галеновы препараты – очищенные), применял различные извлечения (вытяжки) из лекарственных растений, использовал вина, уксусы. Спиртовые вытяжки настойки и экстракты (галеновы препараты).
.Авицена (Абу Али Ибсен – Сина) (980-1037 гг.) таджикский медик эпохи средневековья (Х-Х1 вв.) – описаны способы и показания к применению различных лекарственных средств. Оставил замечательный труд: «Канон врачебного искусства» в 5 книгах, причем вторая книга «Канона» посвящена изучению простых лекарственных средств с точки зрения практического врача (в настоящее время: камфора, препараты белены, ревеня, александрийского листа, спорыша и др.).
.Парацельс (1493-1541 г.) Теофраст Гогенгейм знаменитый врач средневековья – основоположник ятрохимии.Постулат: «Все есть яд, и ничто не лишено ядовитости».
Ввел в медицину многие лекарственные средства неорганической природы: соединения железа, ртути, свинца, меди, мышьяка, серы, сурьмы.
. Гонеман (1755-1843 гг.) – основоположник гомеопатии (homoios одинаковый, pathos страдания, т.е. лечение подобного подобным).
) Отечественная фармакология:
1.в Х-Х1 в. на Руси появились первые рукописные руководства по лекарствоведению: «травники», «зелейники».
В начале 18 в. Указом Петра Первого лекарственные растения разрешалось продавать только в аптеках.
Возникновение научной фармакологии относят к Х1Х в. Первые фармакологические эксперименты были проведены физиологами. Появились первые лаборатории экспериментальной фармакологии.
И.П. Павлов – основатель психофармакологии
С.П. Боткин – изучение препаратов действующих на сердце.
Н.П. Кравков (1865-1924 гг.) – основоположник отечественной научной фармакологии;
(c 1899-1924 гг. – завед. кафедрой фармакологии Военно-Медицинской академии, изд 14 р.), автор первого средства для в/в наркоза (гедонал) и идеи комбинированного наркоза (гедонал хлороформ).
А.А. Лихачев (1866-1942 гг.) – фармакология теплообмена и газообмена, токсикология;
М.П. Николаев (1893-1949) – работы по патологической фармакологии ССС.
М.Д. Машковский – новые лекарственные средства, руководство для врачей.
) Фармакология нового времени.
Разработкой новых лекарственных средств занимаются фармакологи, а технологией изготовления лекарственных форм, отдельных препаратов – провизоры.
Правила изготовления лекарственных препаратов и методы контроля (физические, химические, биологические) их активности и качества приводятся в специальном общегосударственном сборнике – Государственной фармакопее.
Имеется Международная фармакопея.
Первая создана в Америке в 1820 г.
В настоящее время состоит из 4-х частей:
том – рецептурные препараты;
том – безрецептурные препараты;
том – стандарты лекарственных средств;
том – основные фармакопейные статьи.
г. – первая российская военная фармакопея (на латинском языке).
г. – первая гражданская фармакопея (на латинском языке).
г. – первая гражданская фармакопея (на русском языке).
г. – первая экспериментальная лаборатория в России (Юрьев).
В фармакопее приводятся названия формы, описываются физико-химические свойства основных лекарственных веществ и указаны их в высшие разовые и суточные дозы, а также имеются списки ядовитых (список А) и сильнодействующих (список Б) лекарственных средств.
Кроме того, в фармакопее приводятся сведения о различных реактивах и методах используемых в фармацевтической практике.
Понятие об основных разделах фармакологии.
Фармакологию подразделяют: на общую и частную; общую рецептуру.
) Общая рецептура – раздел лекарствоведения о правилах выписывания и изготовления лекарств.
) Общая фармакология – изучает общие закономерности действия лекарств.
) Частная фармакология – в разделе рассматриваются фармакологические свойства отдельных групп лекарственных веществ и препаратов.
В обоих разделах (общей и частной) основное внимание уделяется:
1.фармакокинетике – влияние организма на лекарственные вещества, которое включает всасывание, распределение, депонирование, превращение и выведение лекарственных веществ из организма;
2.фармакодинамике – действие лекарственных средств на организм. Это понятие включает фармакологические эффекты, механизмы действия, локализацию действия, виды действия;
.фармакотерапии;
.токсикологии (нежелательное действие лекарств).
Лекарственные вещества классифицированы по их влиянию на те или иные системы организма человека. Они могут быть представлены следующими группами:
·средства, регулирующие функции исполнительных органов и их систем (дыхания, пищеварения, кровообращения)
·средства, регулирующие процессы обмена веществ
Отдельные группы составляют: противовоспалительные, противоаллергические средства, а также химиотерапевтические вещества.
Источники получения лекарственных средств.
1.Получение из натурального сырья.
Из растений извлекают:
алкалоиды;
гликозиды;
сапонины;
дубильные вещества и др.
Органы и ткани животных служат источником: гормонов биогенных аминов, свиной инсулин и т.д.
При обработке полезных ископаемых выделяют: кислоты, щелочи, соли.
Продуктами жизнедеятельности микроорганизмов являются антибиотики.
В фармакологических лабораториях ведется работа по изысканию новых лекарственных средств. Основным их источником является химический синтез (около 70% всех лекарственных препаратов).
. Синтез.
1)скрининг – выбор максимально активного препарата из целого ряда созданных;
2)направленный синтез веществ:
а) близких по строению к природным в-вам;
б) противоположных по действию БАВ;
в) модифицированных БАВ, получение соединений с заданными свойствами;
г) пролекарства, превращаемые с помощью ферментов организма в БАВ.
Пути изыскания новых лекарственных средств.
1. Биотехнология, генная инженерия.
В последние годы большинство лекарственных средств получают синтетическим и полусинтетическим путем, появились рекомбинантные препараты и препараты моноклокальных антител.
Так были получены: рекомбинантный инсулин; интерлейкины, интерферон и др.
В настоящее время к новым лекарственным средствам предъявляют высокие требования (особенно к их безопасности).
Каждый новый препарат исследуется очень подробно; такие исследования доступны очень крупным фармакологическим лабораториям.
Клинические исследования:
1 фаза – на здоровых добровольцах (оценка переносимости) 20-25 лет.
фаза – на больных (по их согласию) примерно 100 человек, страдающих определенным заболеванием;
фаза – на различных по составу группах (до 1000 человек) мультицентровые клинические исследования;
фаза – 5 лет после официального разрешения препарата с контролем госаппарата.
Если при лабораторных исследованиях нового средства получают хорошие результаты, материалы исследования передают в Научный центр экспертизы и государственного контроля лекарственных средств, по заключению которого МЗ РФ дает разрешение для его клинических испытаний. Только после успешных клинических испытаний принимают решение о промышленном производстве лекарственного препарата.
Понятие о лекарственном веществе, средстве, форме, препарате.
Лекарственное вещество – это химическое соединение, которое обладает определенной фармакологической активностью и применяется (для профилактики и лечения заболеваний). Это вещество, применяемое для диагностики, лечения и профилактики заболеваний.
Лекарственное средство – это одно или несколько лекарственных веществ, применяемых для профилактики и лечения и лечения заболеваний.
Лекарственный препарат – это лекарственное средство в определенной лекарственной форме.
Лекарственная форма – форма лекарственного препарата, делающая его удобным для применения.
Так, различают лекарственные формы:
твердые (таблетки, драже);
жидкие (растворы, настои, микстуры);
мягкие (мази, пасты).
Наиболее прогрессивными являются готовые лекарственные формы промышленного производства.
Понятие о наркотических, ядовитых и сильнодействующих веществах.
С учетом возможного токсического воздействия на организм человека при неправильном применении все лекарственные средства подразделяют на 3 группы.
Перечень представлен в Государственной фармакопее в виде отдельных списков, имеющих следующие определения.
К списку А (Venena – яд) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых из-за высокой токсичности должны производится с особой осторожностью. К этому же списку относятся лекарственные средства, вызывающие наркоманию.
Они перечислены также в отдельном списке «Наркотические средства».
К списку Б (Heroica – сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых должны производится с предосторожностью, в связи с возможными осложнениями при их применении без медицинского контроля.
Третья группа– лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.
Структура рецепта, правила оформления.
Рецепт – это письменная, установленная форма обращения медицинского работника в аптеку об изготовлении или отпуске лекарства больному с указанием способа, его применения (употребления).
Рецепт является важным медицинским, юридическим и денежным документом.
Рецепты выписываются по определенным правилам. Действующие в настоящее время правила определены приказом Минздрава России
№328 от 23.08.99 г.
Рецепты выписывают на специальных бланках:
1)для отпуска лекарств за полную стоимость (форма №107/у);
2)для отпуска лекарств бесплатно или на льготных условиях (форма №148).
Особые рецептурные бланки предназначены для выписывания средств, которые могут вызывать наркоманию (морфин и др.) (на гербовой печати, розового цвета).
Рецепты следует писать, четко, разборчиво, чернилами или шариковой ручкой.
Исправления в рецепте не допускаются.
Состав лекарства, название лекарственной формы и указание об изготовлении и выдаче лекарства пишутся на латинском языке (структура рецепта части 6 – 7).
На рецептурном бланке латинский текст начинается обозначением Rp.:, что означает Recipе: (Возьми). Далее следует название медикамента (медикаментов).
На латинском языке, в родительном падеже перечисляются наименование веществ, входящих в состав лекарства. Каждое наименование с новой строки, с заглавной буквы.
Справа от названия вещества указывается его количество.
Для жидких веществ количества обозначают в ml (1 ml, 20 ml и т.д.), граммах или каплях, для остальных веществ – в граммах и долях грамма (1,0; 0,1; 0,01; 0, 001; т.е. 1 гр., 1 дециграмм, 1 сантиграмм, 1 миллиграмм).
При выписывании лекарственных средств, дозируемых в ед. действия (ЕД), указывают количество ЕД (например, 100 000 ЕД).
Если два или несколько веществ выписываются в одинаковой дозе, эту дозу указывают только один раз после названия последнего вещества. При этом перед дозой ставят обозначение аа, что значит апа – поровну (н-р:аа 0,2), употребляют сокращения.
Латинский текст заканчивается всегда обозначением (часть 8) (Signa)
После этого следует сигнатура – предписание больному на русском или русском и национальном языках о порядке применения лекарства. Текст сигнатуры начинают с заглавной буквы.
1)способ применения лекарства;
2)количество препарата на один прием (введение);
)время и частоту приема лекарства.
Например; «По одной таблетке 3 раза в день после еды»,
«Наносить на пораженные участки кожи 2 раза в день» и т.п.
После сигнатуры следует подпись медицинского работника с указанием должности, медицинского звания; подпись заверяется личной печатью (часть 9)
Следует выработать привычку внимательно прочитывать рецепт перед тем, как отдать его больному,
Медицинский работник (врач, фельдшер, акушерка) несут личную ответственность за выписанный ими рецепт.
лекарственный препарат контроль фармакология
Литература
1. Аничков С.В., Беленький М.Л. Учебник фармакологии. – МЕДГИЗ ленинградское объединение, 1955.
. Крылов Ю.Ф., Бобырев В.М. Фармакология. – М.: ВХНМЦ МЗ РФ, 1999. – 352 с.
. Кудрин А.Н., Скакун Н.П. Фармакогенетика и лекарства: серия «Медицина». – М.: Знание, 1975
. Прозоровский В.Б. Рассказы о лекарствах. – М.: Медицина, 1986. – 144 с. – (Науч.-попул. мед. лит.).
Процесс всасывания лс характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами:
– Биодоступность (f)
– относительное количество препарата, которое поступает из места введения в кровь (%).
– Константа скорости всасывания (К01
)
– параметр, который характеризует скорость поступления ЛС из места введения в кровь (ч -1
, мин -1
).
– Период полуабсорбции(t ½α)
– время, необходимое для всасывания из места введения в кровь ½ введенной дозы (ч, мин).
– Время достижения максимальной концентрации (tmax)
– это время, за которое достигается максимальная концентрация ЛС в крови (ч, мин).
Интенсивность процессов всасывания ЛС у детей достигают уровня взрослых лишь к трем годам жизни. До трех лет жизни абсорбция лекарств снижена, главным образом, из-за недостаточной микробной обсемененности кишечника, а также из-за недостатка желчеобразования.
2. Биотранспорт
– обратимые взаимодействия ЛВ с транспортными белками плазмы крови и мембранами эритроцитов.
Подавляющее число лекарства (90%) обратимо взаимодействуют с человеческим сывороточным альбумином. Кроме того, ЛС образуют обратимые комплексы с глобулинами, липопротеидами, гликопротеидами. Концентрация связанной с белком фракции соответствует свободной, т.е. не связанной с белком фракции: [Ссвяз
] = [Ссвоб
].
Фармакологической активностью обладает лишь свободная (несвязанная с белком) фракция, а связанная – является своего рода резервом препарата в крови.
Связанная часть ЛС с транспортным белком определяет:
– силу фармакологического действия лекарства;
– продолжительность фармакотерапевтическогоего действия.
Места связывания белка являются общими для многих веществ.
Процесс обратимого взаимодействия лекарств с транспортными белками характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами:
– Константа ассоциации(Касс
)
– характеризует степень сродства препарата к белку сыворотки крови (моль-1
).
– Число мест связывание(N)
– показатель активных центров белка, на которых фиксируется одна молекула препарата.
3. Распределение лекарств в организме.
Как правило, лекарства в организме распределяются по органам и тканям неравномерно с учетом их тропности (сродства).
На характер распределения лекарств в организме влияют следующие факторы:
– степень растворимости в липидах;
– интенсивность регионарного (местного) кровоснабжения;
– степень сродства к транспортным белкам;
– состояние биологических барьеров (гематоэнцефалического, плацентарного).
Основными местами распределения ЛС в организме являются:
– внеклеточная жидкость;
– внутриклеточная жидкость;
– жировая ткань.
Фрмакокинетический параметр, характеризующий этап распределения:
Объем распределения (Vd)
– степень захвата ЛС тканями из крови (л, мл).
4. Биотрансформация (метаболизм).
Один из центральных этапов фармакокинетики и основной путь детоксикации (обезвреживания) ЛС в организме.
В биотрансформации принимают участие: печень, почки, легкие, кожа, плацента.
Биотрансформация осуществляется в 2 фазы.
Реакции I фазы (биотрансформации)
– это гидроксилирование, окисление, восстановление, дезаминарование, дезалкилирование и т.д. В процессе реакций I фазы происходит изменение структуры молекулы ЛC, таким образом, что он становится более гидрофильной. Это обеспечивает более легкую экскрецию метаболитов из организма с мочой.
Реакции I фазы осуществляются с помощью ферментов эндоплазматического ретикулума (микросомальные ферменты или ферменты монооксигеназной системы), основным из которых является цитохром Р – 450. Лекарства могут как усиливать, так и уменьшать активность этого фермента. ЛС, прошедшие I фазу, структурно подготовлены к реакциям II фазы биотрансформации.
В процессе реакций II фазы
образуются коньюгаты или парные соединения препарата с одним из эндогенных веществ (например, с глюкуроновой кислотой, глутатионом, глицином серной кислоты). Образование коньюгатов происходит при каталитической активности одного из одноименных ферментов.
Так, например, конъюгат препарат глюкуроновая кислота – образуется при помощи фермента глюкуронидтрансферазы. Образовавшиеся коньюгаты являются фармакологически неактивными веществами и легко выводятся из организма с одним из экскретов. Однако не вся введенная доза ЛС подвергается биотрансформации, часть ее выводится в неизмененном виде.
5. Выведение (экскреция).
Является завершающим этапом фармакокинетики, в процессе которого лекарство в виде метаболитов или в неизмененном виде выводятся из организма с одним из экскретов. Чаще всего ЛС выводятся из организма с мочой, желчью, выдыхаемым воздухом, слюной, потом, грудным молоком. Наибольший удельный вес экскреции приходится на почки. При этом реализуются следующие механизмы:
– клубочковая фильтрация;
– канальцевая секреция;
– канальцевая реабсорбция.
Основные фармакокинетические параметры:
– Константа экскреции
(Кех
) – характеризует скорость выделения лекарства из организма с каким-либо экскретом (ч-1
, мин-1
).
– Константа элиминации
(Кel
) – характеризует скорость исчезновения препарата из организма путем экскреции и биотрансформации (ч-1
,мин-1
).
– Период полуэлиминации
(t1/2
) – это время исчезновения из организма лекарства путем биотрансформации и экскреции ½ введенной или поступившей и всосавшейся дозы (ч, мин.).
Рациональные сочетания препаратов служат основой эффективной терапии при многих заболеваниях.
Знание основных положений взаимодействия позволяет сформулировать цель проведения комплексной фармакотерапии
– при уменьшении дозы ЛС получить такой же или более выраженный клинический эффект, что и при монотерапии, и при этом снизить степень вероятности побочных эффектов.
Литература:
1. Машковский М.Д. “Лекарства XX века” М.:Издательство Новая волна, 1998
2. Машковский М.Д. “Лекарственные средства” 12-е изд. т.2 М.:Медицина, 1998
3. Ряженов В.В. “Фармакология” М.: Медицина, 1984
4. “Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств” т.1, Харьков: УкрФА, 1999
5. Харкевич Д.А. “Фармакология” М.: Медицина, 1993
Пути введения лс в организм.
От пути введения препарата в организм зависит:
– скорость и полнота доставки ЛС в очаг болезни;
– эффективность и безопасность применения лекарств, т.е. без осложнений фармакотерапии.
1.Энтеральный путь введения
– путь поступления лекарств в организм через ЖКТ.
Среднетерапевтическая
– доза препарата, которая вызывает оптимальный лечебный эффект.
Высшая терапевтическая
– доза, которая вызывает наибольший фармакологический эффект.
Широта терапевтического действия
– это интервал между пороговой и высшей терапевтической дозами.
Токсическая
– доза, при которой возникают симптомы отравления.
Фармакодинамика.
Фармакодинамика
– раздел фармакологии, который изучает совокупность эффектов, вызываемых ЛС в т.ч. механизмы их действия.
Лечебно-профилактический эффект любого ЛС проявляется за счет усиления или торможения физиологических или биохимических процессов в организме. Это достигается следующим образом:
– Путем взаимодействия препарата с рецептором (ЛС R).
– Путем действия ЛС на активность ферментов (ЛС фермент).
– Путем действия ЛС на биомембраны (ЛС биомембрана).
– Путем взаимодействия одних ЛС с другими ЛС либо с эндогенными веществами.
1. Взаимодействие препарата с рецепторами.
Рецептор
– это белок или гликопротеид, обладающий высокой чувствительностью и сродством к определенному химическому соединению, в том числе и ЛС.
Агонист –
ЛС, которое при взаимодействии с рецепторами вызывает фармокологический эффект.
Антагонист
– ЛС, которое уменьшает или полностью устраняет действие другого ЛС.
Антидоты
– ЛС, которые устраняют действие других ЛС, вызывающих отравление.
Антагонизм бывает двух видов:
– конкурентный (прямой);
– неконкурентный (непрямой).
Конкурентный антагонизм осуществляется путем конкуренции различных ЛС за места связывания на одном и том же рецепторе, что приводит к уменьшению эффектов одного ЛС другим. Неконкурентный антагонизм связан с различными рецепторами.
Синергизм –
взаимное усиление фармакологического эффекта одного ЛС другим.
Суммация
– общий эффект двух и более одновременно применяемых ЛС, который равен арифметической сумме эффектов каждого из этих ЛС.
Потенцирование
– это когда общий эффект комбинируемых препаратов больше, чем арифметическая сумма их фармакологических эффектов.
2. Действие ЛС на активность ферментов.
Некоторые ЛС способны увеличивать или уменьшать активность ферментов, оказывая, таким образом, свое фармакотерапевтическое действие. Например, аспирин проявляет обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие за счет способности избирательно ингибировать фермент циклоиоксигеназу.
3. Взаимодействие с биомембранами.
Ряд ЛС способны изменять физико-химические свойства клеточных и субклеточных мембран, изменяя таким образом трансмембранный ток ионов (Са2
, Na
, К
). Такой принцип заложен в основу механизма действия противоаритмических кризов местных анестетиков, блокаторов кальциевых каналов и некоторых других ЛС.
4. Взаимодействие ЛС с ЛС.
По принципу действия антидотов.
Виды действия лекарств.
Основное –
такое действие лекарства, на которое рассчитывает врач при его применении.
Нежелательное:
– побочное;
– аллергическое;
– токсическое.
Побочное действие –
это нежилательная реакции организма, обусловленные фармакологическими свойствами ЛС, и наблюдается при применении его в дозах, рекомендуемых для лечения. Возникают одновременно с основным лечебным эффектом. Эти реакции не опасны для жизни, а иногда используются и как основное действие.
Например, побочный (снотворный) эффект противоалергического средства димедрол часто используется в качестве основного.
Аллергическое действие –
это способность ЛС вызывать к ним же повышенную чувствительность за счет активации реакции антиген-антитело.
Токсическое действие –
это реакции, которые возникают при поступлении в организм очень больших доз ЛС, что приводит к т.н. абсолютной передозировке.
Относительная передозировка
– это токсические реакции, которые могут возникнуть при поступлении в организм даже среднетерапевтических доз, если у больного нарушены функции метаболизирующих и экскретирующих ЛС органов.
Тератогенное действие
(tetas – урод) – это нежелательное действие ЛС на плод, которое приводит к рождению ребенка с аномалиями или уродствами.
Эмбриотоксическое действие
– это токсическое действие ЛС на плод до 12 недель беременности.
Фетотоксическое действие
– это токсическое действие на плод после 12 недель беременности.
Мутагенное действие
– способность ЛС нарушать генетический аппарат зародышевых клеток, изменяя генотип потомства.
Канцерогенное действие
– способность веществ вызывать образование злокачественных опухолей.
Местное действие лекарств
– это проявление лечебно-профилактического эффекта ЛС в месте аппликации (нанесения) ЛС.
Резорбтивное действие лекарств
– проявление фармакотерапевтического эффекта ЛС после всасывания препарата в системный кровоток.
Виды доз.
