Медицина

Медицина Реферат

Описание препаратов

Включение наркотического анальгетика в схему лечения производится врачом при наличии серьезных показаний. Выбор конкретного препарата требует учета выраженности болевого синдрома, его этиологии. Так, при умеренных болевых ощущениях чаще назначается Трамадол или Кодеин. при выраженных – Морфин, Метадон. К наиболее известным препаратам данной группы относятся:

  • Морфин. Основной алкалоид опия. Дает глубокий обезболивающий эффект без потери сознания, амнезии.
  • Омнопон. Является смесью опийных алкалоидов, включающей 50% морфина. Действует аналогично морфину, но реже вызывает спазм мускулатуры внутренних органов.
  • Кодеин. Используется при болевом синдроме, сильном кашле. Обладает анальгетическим и противокашлевым действием, менее выраженным, чем у Морфина.
  • Тримеперидин. Оказывает умеренный анальгетический и спазмолитический эффекты, редко вызывает тошноту, рвоту, слабо угнетает кашлевый рефлекс.
  • Фентанил. Более сильный анальгетический препарат, чем Морфин. Начинает действовать быстро, но эффект непродолжительный.
  • Пентазоцин. Является препаратом с умеренным анальгезирующим действием. Вызывает зависимость относительно редко.
  • Трамадол. Эффекты развиваются быстро, продолжаются до 6 часов. Вызывает минимумом побочных реакций.

1.3.4. Анальгезирующие средства

Анальгезирующими средствами или анальгетиками
(an — отрицание,
algos -боль, греч.) называют лекарственные вещества, ослабляющие
или устраняющие чувство боли.

Болеутоляющим действием могут обладать не только собственно анальгетики. но и
другие вещества, относящиеся к разным фармакологическим группам. Анальгетический
эффект имеют препараты, применяемые для наркоза (общего обезболивания).
Некоторые из них уже в небольших концентрациях дают стадию анальгезии
(трихлорэтилен, метоксифлуран, закись азота, кетамин), что широко используется в
хирургической практике. Местноанестезирующие средства также оказывают
болеутоляющее действие. В отличие от наркозных средств анальгетики не выключают
сознания и не угнетают другие виды чувствительности. По характеру и механизмам
фармакологической активности анальгетики делят на две основные группы:
наркотические и ненаркотические. В основе их деления лежат следующие
критерии:

1. Сила и характер анальгетического действия. Наркотические анальгетики
снимают любые боли, ненаркотические — в основном подавляют болевые ощущения,
связанные с воспалением.

2. Способность вызывать эйфорию, сон, лекарственную зависимость.
Наркотические анальгетики дают эйфорию, и при повторном введении к ним
развивается психическая и физическая зависимости — наркомания, ненаркотические
анальгетики — лекарственную зависимость не вызывают.

3. Торможение дыхания. Наркотические анальгетики угнетают дыхание,
ненаркотические — нет.

Боль является сигналом опасности, и ее защитная роль для организма
чрезвычайно высока. Сильная и длительная боль может вызвать нарушение жизненно
важных систем организма вплоть до развития шока.

1.3.4.1. Наркотические анальгетики

Механизм боли сложен. Конечное ее восприятие есть результат взаимодействия
ноцицептивной и антиноцицептивной систем. Возникновение боли начинается со
специфических болевых рецепторов — ноцицепторов (от лат. — посео -повреждаю). Ноцицепторы представляют собой разветвление
афферентных нервных окончаний, находящихся в различных органах и тканях. В коже
и дентине зубов были обнаружены своеобразные комплексы нервных окончаний с
клетками иннервируемой ткани, которые рассматриваются как сложные рецепторы
болевой чувствительности. Ноцицепторы реагируют как на экзогенные, так и на
эндогенные раздражители. Среди последних тканевые агенты
(гистамин, серотонин, простагландины, ионы калия и водорода),
плазменные (брадикинин) и субстанция Р, выделяющаяся из нервных окончаний.
Субстанция Р является медиатором нейронов заднего рога спинного мозга.
Активировать ноцицепторы могут и продукты разрушения тканей при воспалении и
гипоксии. Эндогенно образующиеся алгогенные (вызывающие боль) вещества
играют важную роль в возникновении мышечной и висцеральной боли.

Проведение болевой чувствительности идет по быстропроводящим тонким
миелиновым волокнам А-d— и по медленным безмиелиновым С-волокнам. Эти
волокна (А-d и С), являющиеся основными проводниками кожной и
висцеральной болевой чувствительности, заканчиваются в задних рогах спинного
мозга. Различают два типа болевых ощущений: первичная, быстрая, точно
локализованная, эмоционально неокрашенная боль (специфический путь проведения
боли — малонейронный) и вторичная — медленная, диффузная, тягостная, тупая боль
с отчетливо эмоциональными и вегетативными проявлениями (расширение зрачков,
усиление потоотделения, увеличение частоты сердечных сокращений и дыхания) —
неспецифический путь проведения боли, многонейронный.

Первичная боль связана с активацией быстропроводящих тонких
миелиновых A-d-волокон,
воспринимается как болевое сигнальное воздействие и сопровождается двигательной
реакцией.

Вторичная боль обусловлена афферентной импульсацией по медленным
безмиелиновым С-волокнам и вызывает эмоциональные и психические
переживания боли. Задние рога спинного мозга, куда поступают А-d— и
С-волокна, являются первым центральным звеном сенсорной информации.
Специфический и неспецифический пути проведения болевой чувствительности
начинаются от нейронов задних рогов спинного мозга. Специфический путь включает:
ядра продолговатого мозга, вентральные ядра таламуса, заднюю центральную
извилину коры головного мозга. Неспецифический путь —
желатинозную субстанцию
спинного мозга, гигантоклеточное ядро бульбарного отдела, ретикулярную
формацию среднего мозга, гипоталамус, неспецифические ядра таламуса, лимбическую
систему, верхнюю лобную, теменную извилины коры головного мозга. Нейроны заднего
рога могут быть разделены на 3 группы. Первая состоит из клеток, активируемых
ноцицептивными стимулами А-d— и С-волокнами. Вторая включает клетки,
отвечающие на неноцицептивные воздействия. Третья — представлена нейронами
желатинозной субстанции, модулирующими активацию клеток первой группы и
формирующими восходящие афферентные тракты. Афферентные тракты проводят боль к
ретикулярной формации среднего мозга, гипоталамусу, неспецифическим ядрам
таламуса. лимбической системе и коре головного мозга, изменяя эмоциональную
оценку боли, вегетативные и гормональные реакции на нее. Возбуждение задних
рогов спинного мозга может передаться на мотонейроны передних рогов, что
проявляется в моторных актах (активной обороне, реакции «избеганий»)
или на нейроны боковых рогов (в них локализуются преганглионарные симпатические
нейроны), в результате чего активируется симпатическая импульсация (возникает
тахикардия, повышается артериальное давление).

Новый подход к изучению формирования болевой реакции и анальгезии связан с
открытием анальгетических (антиноцицептивных) зон головного мозга, электрическая
стимуляция которых вызывает обезболивание. Антиноцицептивная система является
центральным механизмом регуляции боли и изменений реакции организма на нее. В
свою очередь, болевые ноцицептивные воздействия есть те основные факторы,
которые запускают и активируют эндогенные анальгезирующие системы.

В мембранах нейронов, участвующих в проведении болевых импульсов, имеются
специфические «опиатные» рецепторы. Они возбуждаются эндогенными
нейропептидами — энкефалинами (поэтому иногда их называют
«энкефалиновые» рецепторы) или эндорфинами, имеющими более сложное
строение. Возбуждение опиатных рецепторов снижает выброс медиаторов — химических
агентов, вызывающих боль (серотонин, гистамин,
ацетилхолин,
простациклин, брадикардин, субстанция Р и др.). Различают несколько
типов этих рецепторов: m (мю),
d (дельта), k (каппа), s
(сигма),e (эпсилон), имеющих различную функциональную значимость.
Доказано, что при воздействии на m-рецепторы
наблюдается болеутоляющее действие, угнетение дыхания и физическая зависимость;
возбуждение k-рецепторов вызывает анальгезию, успокаивающий эффект и
др.

Наркотические анальгетики в силу структурного сходства с молекулами
энкефалинов и эндорфинов (наличие тирозинового остатка) взаимодействуют и
возбуждают опиатные рецепторы, кроме того, связывают энкефалиназы — ферменты,
разрушающие энкефалины, повышая, таким образом, уровень этих медиаторов.

Препараты стимулируют активность антиноцицептивной системы, усиливая
тормозное воздействие на проведение боли и ее эмоциональное проявление.

Центром антиноцицептивной цепи является серое околоводопроводное вещество
среднего мозга (ЦСВ), включающее большое число энкефалиновых нейронов с
опиатными рецепторами. Близость к структурам, через которые проходят афферентные
волокна восходящих ноцицептивных путей, позволяет получать проекции от
спинальных сенсорных трактов, а также от восходящей ретикулярной формации.
Важной областью антиноцицептивной системы являются ядра шва ствола и среднего
мозга. Нейроны ядер шва получают прямые волокна из ЦСВ, и их аксоны включаются
как в восходящие, так и нисходящие пучки. Нисходящие волокна этих ядер
оканчиваются в задних рогах спинного мозга. Наряду с нисходящей системой ядер
шва существует система нисходящих связей ядер ретикулярной формации ствола
головного мозга, играющая существенную роль в модуляции боли. Эта система, в
отличие от аксонов ядер шва, замыкается не только на нейронах заднего рога, но и
боковых, и передних рогах, что отражается на
вегетативной и моторной
деятельности. Большая роль в регуляции болевой чувствительности принадлежит
латеральному ретикулярному ядру, одной из функций которого является постоянная
тоническая тормозная импульсация.

Первичным локусом взаимодействия ноцицептивной и антиноцицептивной систем
являются задние рога спинного мозга, где происходит смыкание «болевой»
и «неболевой» чувствительности. Поэтому передача ноцицептивных
сигналов может первично изменяться на уровне спинного мозга (задние рога), в
результате чего возникает поток восходящей импульсации нового качества.

Наркотические анальгетики играют существенную роль в реализации анальгезии на
уровне спинного мозга, а также способны активировать поток нисходящих импульсов
антиноцицептивной системы.

В основном наркотические анальгетики действуют на неспецифический
многонейронный путь ноцицептивной системы. Препараты тормозят проведение болевой
импульсации к неспецифическим ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному
комплексу (снижают вегетативную и эмоциональную реакцию на боль, повышают порог
болевой выносливости) и в меньшей степени влияют на нейроны задних рогов
спинного мозга, повышая порог болевой чувствительности. Сильные анальгетики
(фентанил, лофентанил, бупренорфин и др.) выражено подавляют проведение болевых
импульсов и по специфическому ноцицептивному пути. Под влиянием морфиноподобных
веществ угнетается поток болевых импульсов в области таламуса, ретикулярной
формации, тормозится их проведение в кору мозга. Большое значение в формировании
и регуляции боли имеет таламус. Три основных ядерных таламических комплекса
участвуют в интеграции боли: вентробазальный комплекс, задняя группа ядер,
медиальные и интраламинарные ядра. Нейроны задней группы ядер отвечают
на болевые раздражения кожи и пульпы зуба, способствуют передаче и оценке
локализации болевого воздействия. Медиальные и интраламинарные ядра воспринимают
соматические, висцеральные, слуховые, зрительные и болевые стимулы. Они также
принимают участие в восприятии болевых раздражений пульпы зуба. Эта группа ядер
играет важную роль в интеграции «вторичной», плохо локализованной
боли: они формируют сложные вегетомоторные и защитные реакции на боль, а также
поведенческие проявления ее. Морфиноподобные вещества угнетают проведение только
болевых импульсов в области таламуса. Восприятие других сенсорных модальностей
(звук, свет) они не устраняют (даже в больших дозах).

Рефераты:  Простые упражнения при остеохондрозе

Поскольку опиатные рецепторы находятся не только на путях проведения боли, но
и в коре головного мозга, гипоталамусе, гиппокампе, миндалине и других отделах
мозга, наркотические анальгетики дают многообразные психотропные эффекты:
выраженную седацию (успокаивающее действие), эйфорию,
галлюцинации и др. Повышается переносимость боли, существенно меняется
эмоциональная окраска болевых ощущений, исчезает тревога, ожидание боли. Все это
во многом связано с седативными свойствами препаратов, состоянием эйфории
(хорошее, приятное самочувствие), субъективным ощущением физического и
психического покоя, душевного комфорта и в итоге приводит к угнетению
эмоционально-негативных проявлений боли.

Эйфория является одной из главных причин развития наркомании. Желание
воспроизвести это состояние заставляет искать повторных контактов с наркотиком
(без медицинских показаний) и вызывает психическую и физическую зависимость от
препарата. Предполагают, что наркотические анальгетики, активируя
«опиатные» рецепторы, по принципу обратной связи тормозят освобождение
и выработку эндогенных пептидов. После отмены наркотических анальгетиков
возникает недостаточность и эндогенного пептида, и, естественно, вводимого
препарата. Развивается абстинентный синдром (явления «лишения»),
проявляющийся в виде психических, вегетативных, сердечно-сосудистых и других
изменений. Вегетативные нарушения включают слезо- и слюнотечение, потливость,
расширение зрачка, тошноту, рвоту, понос, тахикардию, мышечные боли, парестезии
и др. Психическими проявлениями являются нарушение сна, беспокойство,
галлюцинации, неодолимое влечение к наркотику. Для предупреждения и ликвидации
этой симптоматики наркоман стремится постоянно принимать препарат, что
усугубляет психическую и физическую зависимость.

Опасность развития зависимости ограничивает применение наркотических
анальгетиков. Кроме того, при повторном применении закономерно развивается
привыкание (ослабление действия), поэтому для получения эффектов требуются все
большие дозы. Особенно выражено привыкание к таким эффектам, как анальгезия,
эйфория и угнетение дыхания, но не к «зрачковому» и
«запирающему» действию (например, морфина), поэтому для наркоманов
характерны точечные зрачки и привычные запоры.

Классическим представителем наркотических анальгетиков является
морфин . Он вызывает угнетение центральной нервной системы,
снимает боли разного генеза. Название емудали в честь сына древнегреческого бога
сна Морфея.

Опий (застывший млечный
сок незрелых головок сонного мака) — основной источник морфина с доисторических
времен применялся в медицинской практике.

В китайской, арабской, индийской медицине уже в XV-XVI веках его
использовали как противопоносное и одурманивающее средство. Опий содержит более
20 алкалоидов, которые по химическому строению являются либо производными
пиперидинфенантрена — обладают свойствами наркотических анальгетиков (морфин,
кодеин), либо изохинолина (папаверин и др.) — оказывают миотропноеспазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и
кровеносных сосудов. Наркотические анальгетики по происхождению делят
на:

1) природные, получаемые
из опия — морфин, кодеин, омнопон;

2) синтетические -тримеперидин гидрохлорид (промедол), фентанил, пентазоцин (лексир,
фортрал), пиритрамид (дипидолор), трамадол (трамал).

Болеутоляющие средства, выделенные из опия, принято называть опиатами, а
синтетические их заменители — опиоидами или опиатоподобными средствами.

По избирательности и характеру влияния на опиатные рецепторы наркотические
анальгетики разделяют на:

1) агонисты: морфин,
тримеперидин гидрохлорид (промедол), фентанил, пиритрамид (дипидолор) —
используются как болеутоляющие средства;

2) агонисты-антагонисты:пентазоцин (применяется как
анальгетик), налорфин применяется при умеренной передозировке
наркотических анальгетиков (кроме пентазоцина);

3) антагонисты:налоксон,
налтрексон (являются
антагонистами всех анальгетиков, включая пентазоцин).

Наркотические анальгетики используют при любых травмах (бытовых,
операционных, ранениях и др.), заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым
синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.).

Морфин является основным алкалоидом опия и составляет около 10% его массы.
Основные эффекты связаны с действием на ЦНС.

Влияние морфина на разные ее отделы неодинаково: некоторые структуры он
угнетает, другие — возбуждает. Морфин дает глубокое обезболивание, но при этом
нет потери сознания, не наблюдается амнезия. Препарат вызывает эйфорию, обладает
успокаивающим и снотворным действием; морфинный сон неглубокий, богат яркими
сновидениями. Подавляя болевые раздражения, морфин даже обостряет восприятие
звуковых, световых и тактильных раздражений.

Характерным действием морфина является угнетение дыхательного центра. В малых
дозах он вызывает урежение и углубление дыхательных движений, а в больших —
уменьшает не только частоту, но и глубину дыхания. При этом снижается вентиляция
легких и развивается гипоксия. При передозировке морфина смерть наступает от
паралича дыхательного центра. Проникая через плаценту, он, как и другие
наркотические анальгетики, может вызвать асфиксию новорожденного. Морфин опасен
при дыхательной недостаточности (эмфизема, бронхиальная астма). Все
наркотические анальгетики, угнетая кашлевой центр продолговатого мозга,
подавляют кашель, но увеличивают накопление секрета в дыхательных путях (нет
отхаркивающего эффекта). Рвота, которая может наблюдаться при применении
морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых
(«триггерных») зон продолговатого мозга. Однако особенно в больших
дозах, препарат оказывает противорвотное действие (блокада рвотного центра).
Естественно, при отравлении морфиномрвотные средства бесполезны.

Морфин суживает зрачки (возбуждение центров глазодвигательных нервов). Для
хронического отравления препаратом характерны «точечные» зрачки.
Стимулируя ядра блуждающего нерва, морфин вызывает брадикардию и может снизить
артериальное давление. Влияние морфина и других наркотических анальгетиков на
кишечник также частично связано с действием на опиатные рецепторы. Морфин
усиливает спазм сфинктеров желудочно-кишечного тракта, что приводит к
замедлению, а иногда и прекращению перехода содержимого кишечника из одного
отдела в другой — «запирающий эффект», чему способствует также
снижение выделения желчи (спазм дистального участка общего желчного протока —
сфинктер Одди тормозит ее выброс и повышает давление в желчном пузыре); препарат
подавляет секрецию пищеварительных желез и поджелудочной железы. Морфин снижает
диурез, спазмируя сфинктеры мочевого пузыря. Кроме того, тормозится
мочеобразование за счет повышенного выделения антидиуретического гормона
(вазопрессин). Снижение активности метаболических процессов при введении
морфина, урежение частоты дыхания и расширение периферических сосудов на фоне
угнетения центра терморегуляции приводит к понижению температуры тела
(гипотермии). Морфин даже в терапевтических дозах может вызвать повышение
внутричерепного давления (вследствие угнетения дыхания и накопления углекислоты
в крови, расширяются сосуды головного мозга и увеличивается отек), поэтому он не
показан при черепно- мозговой травме. Морфин способствует освобождению гистамина
из тучных клеток, вызывая набухание слизистой оболочки бронхов и бронхоспазм,
гиперемию, зуд, потливость.

Вводят морфин внутрь и парентерально. Действие продолжается 3-6 ч. При приеме
внутрь эффект развивается через 20-30 мин. Морфиноподобные средства недостаточно
хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и биотрансформируются в печени
при первом прохождении через нее. Поэтому для получения быстрого эффекта
препараты вводят парентерально. После подкожного введения действие начинается
через 10-15 мин. При шоке периферические сосуды сужены, и всасывание препарата
при подкожном введении замедляется, поэтому морфин вводят внутримышечно или
медленно внутривенно. Применяют и регионарную анальгезию, когда наркотические
анальгетики непосредственно доставляются к структурам спинного мозга
(эпидуральное и субарахноидальное введение). При таком назначении достигается
непосредственное воздействие на нейрональные системы, и требуются меньшие дозы
для получения болеутоляющего эффекта (снижается вероятность развития
осложнений). В последние годы морфин стали использовать перидурально
(0,2-0,5 мл 1% раствора препарата в 10 мл изотонического
раствора натрия хлорида): эффект наступает через 10-15 мин и продолжается в
течение 8-12 ч.

Наркотические анальгетики хорошо проникают в паренхиматозные органы и в
скелетные мышцы, но плохо в ткани мозга (около 1
%). Выводится морфин в виде
метаболитов в основном почками.

Почти все эффекты наркотических анальгетиков, кроме болеутоляющего, являются
нежелательными, особенно такие, как привыкание, лекарственная зависимость и
угнетение дыхания, которые и ограничивают применение морфиноподобных средств.
Развитие лекарственной зависимости (психическая и физическая) является главным
недостатком лечения наркотическими анальгетиками и морфином в частности. При
зависимости к морфину абстинентный синдром начинается через 6-12 ч после
введения препарата, протекает очень тяжело и может закончиться летально.

Лечение зависимости к морфину трудное, длительное, проводится в стационаре и
не всегда успешное — часты рецидивы. Принцип лечения — постепенная замена
морфинанаркотическими анальгетиками более длительного действия (чаще всего
метадоном) на фоне симптоматической терапии. Метадон, в отличие от
морфина, действует более длительно (72 ч), с меньшей вероятностью вызывает
пристрастие, синдром абстиненции протекает легче. Назначают препарат внутрь,
ежедневно, снижая дозу до 20 %.

Острое отравление морфином характеризуется угнетением дыхания, резким
сужением зрачка (при выраженной гипоксии они могут быть расширены),
цианозом, гипотермией, коматозным состоянием. Смерть наступает от
паралича дыхательного центра. Основное

лечение направлено на восстановление дыхания; наиболее эффективна
искусственная вентиляция легких с интубацией трахеи.

Антагонистами морфиноподобных средств являются налорфин (агонист-антагонист) и «чистые» опиатные
антагонисты, лишенные морфиноподобной активности — налоксон, налтрексон.
При отравлении морфином, кроме того, многократно промывают желудок
(определенная его часть секретируется слизистой оболочкой и может повторно
резорбироваться) 0,05-0,1% раствором калия перманганата (окисляет морфин) и
взвесью активированного угля. Назначают солевое слабительное.

Омнопон -новогаленовый, то есть очищенный от балластных веществ
опий, представляющий собой смесь гидрохлоридов его главных алкалоидов, включая
морфин (50%). В отличие от морфинаомнопон реже вызывает спазмы гладкой
мускулатуры, так как в нем есть вещества, обладающие спазмолитическим эффектом —
папаверин, наркотин (производные изохинолина).

Кодеин(метилморфин) -алкалоид опия. Обладает всеми
фармакологическими свойствами морфина, но менее выраженными. Применяется как
противокашлевое средство и при слабых болях часто в комбинациях с
ненаркотическими анальгетиками.

Рефераты:  природа человека врожденные и приобретенные качества - Школьные

Тримеперидин (промедол) — синтетический препарат несколько слабее
морфина, обладает умеренным спазмолитическим действием, меньше угнетает
дыхательный центр, слабее выражено вагусное действие и реже вызывает тошноту и
рвоту. Применяется при болях — травматических, раковых, послеоперационных,
родовых, инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах.

Фентанил -по анальгетическому действию во много раз превосходит
морфин, действуя быстро (через 1-2 мин) и очень коротко (15-30 мин). Быстрое и
сильное болеутоляющее действие объясняется высокой липофильностью и легкой
проходимостью через гематоэнцефалический барьер. При внутривенном введении
больших доз иногда возможен бронхоспазм, брадикардия и угнетение дыхания. Фентанил
широко применяется в сочетании с нейролептиком короткого действия дроперидолом
для нейролептанальгезии (НЛА) или атаралгезии (с транквилизатором сибазоном). Оба
метода дают мощный успокаивающий эффект, нейровегетативное торможение, потерю
болевой чувствительности при сохранении сознания.

Пентазоцин(фортрал) — относится к группе агонистов-
антагонистов. Уступает морфину по силе и длительности анальгетического эффекта,
но в меньшей степени угнетает дыхание и реже вызывает запоры, не столь
закономерно развивается лекарственная зависимость (по сравнению с другими
наркотическими анальгетиками). Пентазоцин активирует центральные механизмы
симпатоадреналовой системы, и, как следствие, повышает
артериальное давление, может вызвать тахикардию. Поэтому его нежелательно
применять при ишемической болезни сердца. Эффекты пентазоцина снимаются только
налоксоном (не налорфином!).

Пиритримид (дипидолор) -по анальгетическому эффекту в 1,5-2 раза
превосходит морфин, действует быстро, меньше угнетает дыхание, реже вызывает
тошноту и рвоту. Используется для «сбалансированной анальгезии»
(атаралгезия).

Трамадол (трамал) -уступает морфину по болеутоляющей
активности, действует быстро и более длительно; мало угнетает дыхание,
существенно не влияет на кровообращение и желудочно- кишечный тракт.

Налоксон— «чистый» конкурентный антагонист наркотических
анальгетиков. Снимает действие морфиноподобных средств на опиатные рецепторы
(больше на m— и k-рецепторы). Длительность эффекта налоксона
около 1-3 ч, и его надо вводить повторно, так как наркотические анальгетики
действуют продолжительно. На фоне передозировки наркотических анальгетиков
внутривенное введение налоксона нормализует дыхание через 1-2 мин. Кроме того,
препарат применяют при алкогольной коме, шоковых состояниях, некоторых
психических заболеваниях.

К антагонистам морфиноподобных средств относятся налтрексон и
налорфин,

Налтрексон действует подобно налоксону, но более продолжительно — до
24-40 ч, применяют внутрь, в таблетках, эффект наступает через 1-2 ч.

Налорфин является агонистом-антагонистом, редко применяется при
передозировке наркотических анальгетиков. Болеутоляющее действие препарата не
используется, так как налорфин вызывает возбуждение и галлюцинации.

Применяются наркотические анальгетики при травматических, послеоперационных
болях, при злокачественных новообразованиях, инфаркте
миокарда, почечной и печеночной коликах (обязательно со
спазмолитиками). Широко используются в анестезиологии для премедикации
(усиливают действие общих и местных анестетиков) и нейролептанальгезии.

Препараты разных групп, оказывающие центральное болеутоляющее
действие.

Клонидин(клофелин) -относится к центральным антигипертензивным
средствам, но в последнее время широко применяется как неопиоидный анальгетик в
анестезиологической практике, в послеоперационном периоде, в акушерстве, при
кардиогенных травматических и онкологических болях. По болеутоляющему действию
даже превосходит морфин, но не угнетает дыхания и не вызывает лекарственную
зависимость. Кроме того, клофелин нормализует гемодинамические сдвиги при болях
различного генеза и ослабляет ее моторные и эмоционально-аффективные проявления.
Механизм действия препарата связан с влиянием на центральные адренопозитивные
структуры (через возбуждение центральных a2— адренорецепторов), которые участвуют в деятельности
антиноцицептивной системы. Клофелин обладает седативным эффектом, пролонгирует и
потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС, и может быть использован также для
премедикации в анестезиологии. Иногда применяется для облегчения опиатной и
алкогольной абстиненции.

Болеутоляющее действие оказывает амитриптилин (трициклический антидепрессант). Объясняется оно
снижением нейронального захвата серотонина в нисходящих путях и
торможением передачи болевых импульсов с афферентных нейронов на задние рога
спинного мозга. Можно назначать амитриптилин при хронических болях, особенно на
фоне элементов депрессии.

Кеталар(кетамин) -неингаляционное наркозное средство, наряду
с общеанестезирующим обладает и анальгезирующим свойством. Болеутоляющий эффект
связан с активацией серотониновых и опиатных рецепторов мозга. После наркоза
анальгезия продолжается 3-4 ч. Побочные эффекты — психомоторное возбуждение,
галлюцинации (легко устраняются седуксеном, а также введением
антигипоксантаамтизола).

Анальгетическое действие оказывает противоэпилептическое средство —
карбамазепин, широко применяемый при невралгии тройничного нерва.

Препараты:

Морфина гидрохлорид

Препарат назначают внутрь и подкожно.

Выпускается в таблетках по 0,01
г, в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 1% раствора.

Кодеин

Препарат принимают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,015 г с
натрия гидрокарбонатом.

Омнопон

Вводят внутрь и под кожу.

Выпускается в порошке, в ампулах по 1 мл 1% и 2%
раствора.

Промедол (тримеперидин)

Применяют подкожно, внутримышечно и внутрь.

Выпускается в таблетках по 0,025
г; в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 1% и 2% раствора.

Пентазоцина гидрохлорид

Применяют внутрь, подкожно, внутримышечно, внутривенно.

Выпускается в
таблетках по 0,05 г пентазоцина гидрохлорида; в ампулах по 1 мл, содержащих по
0,03 г препарата в виде лактата.

Фентанил

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно.

Выпускается в ампулах по 2 и 5
мл 0,005% и раствора.

Аллергические реакции

Любое лекарственное вещество, поступающее в кровоток, может спровоцировать аллергию. Для салицилатов характерно развитие «аспириновой» бронхиальной астмы. Типичные признаки – приступы удушья, полипозный риносинусит, индивидуальная непереносимость нестероидных анальгетиков.

Продолжительный прием НПВС может способствовать развитию или усилению симптомов псориаза. При этом чаще поражаются суставы (артрит). Возможны побочные явления в виде крапивницы, отека Квинке и анафилаксии.

Альфентанил

Этот наркотический анальгетик по силе действия в 30 раз сильнее морфина, но слабее фентанила. Является синтетическим опиоидным анальгетиком короткой продолжительности действия.

По сравнению с другими наркотическими анальгетиками альфентанил наиболее сильно подавляет дыхание, поэтому его применение требует постоянного наблюдения за пациентом.

Время действия препарата составляет 5-10 минут.

Бупренорфин

Бупренофрин – это полусинтетический наркотический анальгетик, который является производным тебаина. Его химическая формула близка к морфину, является одним из самых эффективных обезболивающих опиоидов.

наркотические анальгетики

В отличие от морфина и героина, бупренофрин не угнетает нервную систему, а оказывает на нее стимулирующее воздействие.

При злоупотреблении появляется агрессия, повышенная тревожность, нарушается сон.

Бупренофрин применяется для облегчения боли у онкобольных и в постоперационный период, а также в рамках заместительной терапии при лечении опиоидной зависимости. Бупренофрин облегчает проявления ломки, но вызывает привыкание. Нередки случаи, когда в процессе лечения зависимости от опиатов наркоманы заменяют ее зависимостью от бупренофрина.

Признаки злоупотребления бупренофрином:

  • бессвязная речь
  • речь замедленная, человек растягивает слова и фразы
  • человек избегает общения, стремится к одиночеству и тишине
  • понижение артериального давления
  • нарушение дыхания
  • суженные зрачки, не реагирующие на свет
  • бледность кожи
  • повышение болевого порога
  • наличие следов от уколов

Последствия злоупотребления бупренофрином:

  • повышенная сонливость
  • нарушения дыхания, спазмы, апноэ
  • нарушения обмена веществ
  • нарушения работы сердца вплоть до его остановки

В случаях острой интоксикации бупренофрином наступает состояние комы, которое может привести к летальному исходу.

Виды препаратов

Ненаркотические болеутоляющие различаются по химическому строению. Существует несколько веществ, производными которых они являются:

  • Салициловая кислота. На ее основе создается Асприни (ацетилсалициловая кислота), Ацелизин, Салициламид, Салицилат.
  • Пиразолон. Производимые препараты – Анальгин, Бутадион, Амидопирин.
  • Анилин. Из этого вещества получают Парцетамол.
  • Органические кислоты. Фенилпропионовая кислота служит основой для Ибупрофена, Напроксена, Кетопрофена. Из фенилуксусной кислоты производят Диклофенак (Вольтарен), индолуксусной кислоты – Индометацин, Сулиндак.

Желудочно-кишечный тракт (жкт)

Нестероидная гастропатия – это синдром, ассоциированный с приемом НПВС. Происходит поражение слизистой оболочки начальных отделов пищеварительного тракта. Выделяют следующие факторы риска:

  • прием ненаркотических анальгетиков в высоких дозах
  • пожилой возраст или категория старше 65 лет
  • длительное применение НПВС
  • нерационально питание
  • нарушение режима введения лекарственных веществ
  • сочетание с глюкокортикостероидами или антикоагулянтами
  • язвенная болезнь в анамнезе
  • хеликобактерная инфекция
  • злоупотребление алкоголем
  • наличие тяжелых сопутствующих заболеваний

Основная причина ульцерогенного эффекта кроется в нарушении работы защитных систем слизистой оболочки ЖКТ. Обезболивающие препараты повышают агрессивные свойства желудочного сока. Выраженность гастропатии различна: от обычных симптомов диспепсии (боль в животе, тошнота, изжога, нарушения стула) до массивного кровотечения.

Как бороться с побочными явлениями?

Все фармацевтические препараты должны быть назначены врачом. Основная причина распространенности побочных эффектов ненаркотических анальгетиков связан как раз с их широкой доступностью. К сожалению, население стран СНГ не привыкло тщательно изучать инструкции.

Оборот опиоидов подлежит строгому государственному контролю, но это не мешает больным нарушать предписанные схемы лечения. Для профилактики развития нежелательных реакций врачи ориентируются на следующие моменты:

  • комплексная оценка состояния здоровья человека
  • исключение противопоказаний
  • возраст
  • пол
  • индивидуальная переносимость лекарств
  • функциональное состояние печени, почек
  • данные анамнеза
  • наличие сопутствующих заболеваний
  • прием других медикаментов
  • низкая приверженность к лечению
  • несоблюдение терапевтической схемы
  • склонность к злоупотреблению

Выбор обезболивающего препарата зависит от тяжести симптомов, от которых страдает пациент. О любых побочных явлениях нужно сразу же сообщать лечащему врачу для коррекции терапии или возможной замены анальгетика.

Необходимо пытаться устранить причину боли, если это реально, а не временно купировать ее.

Классификация

По происхождению лекарства данной группы представлены двумя видами:

  • Опиаты. Болеутоляющие вещества, выделенные из опия. К группе относятся морфин, кодеин, тебаин, а также полусинтетические вещества – дезоморфин, героин. Многие опиаты в настоящее время не используются в медицине, но распространены как наркотики.
  • Опиоиды. Синтетические вещества, действующие аналогично опию. Примеры: Фентанил, Пентазоцин, Дипидолор, Трамадол. Применяются для устранения болевых ощущений, иногда – для лечения героиновой зависимости, тяжелого кашля.

Механизм действия

Препараты этой группы изменяют болевую проводимость, обработку болевых сигналов в определенных центрах головного мозга – в таламусе, гипоталамусе, миндалевидном комплексе. Таким образом, информация о наличии боли не поступает к коре головного мозга, тормозится восприятие этого вида чувствительности.

Рефераты:  реферат найти Управленческий учёт производственной деятельности

Механизм действия ненаркотических анальгетиков

Механизм действия таких анальгетиков основан на подавлении синтеза простагландинов, которые взаимодействуют с болевыми рецепторами. При этом не рекомендуется сбивать температуру ниже 39 градусов. 

Так как уменьшение температуры тела с помощью ненаркотических анальгетиков вызывает иммунодепрессивный эффект, принимая анальгетики в качестве жаропонижающего средства, можно лишить лечащего врача возможности проследить эффективность назначенных антибиотиков.

Поэтому, как бы хорошо не помогал анальгетик при возникновении боли, стоит строго следовать инструкции врача, и соблюдать необходимую дозировку препаратов.

Морфин

Морфин – самый известный препарат опия. Он считается «стандартным опиоидом», с которым сравнивают действие прочих наркотических анальгетиков.

наркотические анальгетики

Морфин широко применяется в анестезиологии и в реаниматологии, является эффективным средством против острой боли.

Эффект наступает спустя 10-15 минут после введения препарата и длится несколько часов.

Морфин назначается для снятия болевого синдрома, для синхронизации пациента с аппаратом искусственного дыхания при продленной ИВЛ и при острой сердечной недостаточности.

Наркотические анальгетики

Лекарства этой группы снимают боль любого происхождения. Используются при бытовых, операционных травмах, ранениях, онкологических заболеваниях, инфаркте миокарда. Эффективно устраняют болевой синдром, но способны вызывать привыкание, лекарственную зависимость.

Наркотических

Опиоиды способны подавлять боль высокой интенсивности при относительном сохранении сознания, прямо изменяя течение биохимических процессов в нервной системе. Возможны такие побочные действия анальгетиков:

  • ОИДД – опиоид-индуцированная депрессия дыхания
  • толерантность
  • зависимость — наркомания
  • нарушения сна
  • высокая вероятность смертельной передозировки
  • дисфория – качественные изменения психоэмоционального состояния, не свойственные человеку
  • повышение внутричерепного давления (головная боль)
  • падение артериального давления
  • острая задержка мочи
  • послеоперационный делирий (вариант психоза с нарушением сознания)
  • аллергия
  • замедление сердечной деятельности (брадикардия)
  • атония кишечника – диспепсические явления, запоры, непроходимость
  • спазм пищеварительных сфинктеров – нарушение оттока желчи
  • рвота

Ненаркотические анальгетики обладают такими эффектами, как:

  • Анальгетический – снимает боль
  • Жаропонижающий – сбивает высокую температуру тела, и лихорадочные состояния
  • Противовоспалительный – снимает воспаление
  • Десенсибилизирующий – уменьшает повышенную чувствительность организма

Ненаркотических

Безрецептурные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) занимают лидирующее место по продажам на мировом рынке. Ненаркотические анальгетики тормозят синтез медиаторов воспаления, тем самым подавляя боль умеренной выраженности. При этом наблюдается жаропонижающий и антиагрегантный эффект. Наиболее известные представители фармакологической группы – ацетилсалициловая кислота, парацетамол, ибупрофен.

Наиболее токсичным признан «Метамизол», запрещенный в большинстве стран. Распространены следующие побочные эффекты анальгетиков неопиоидной группы:

  • ульцерогенный — способствуют образованию язв желудка и двенадцатиперстной кишки, осложняющихся кровотечением
  • головная боль, проблемы со сном (для «Нефопама»)
  • аллергический
  • повреждение почек свойственно для пациентов старше 65 лет при длительном приеме высоких доз парацетамола и анальгина
  • бронхоспазм
  • токсический (лекарственный) гепатит
  • угнетение кроветворения (гематотоксический)

Метаболизм многих лекарственных веществ осуществляется в печени, которая принимает на себя основной токсический «удар». У детей на фоне лечения ацетилсалициловой кислотой в редких случаях появляется синдром Рея. Диагностический признак – быстро прогрессирующая энцефалопатия из-за печеночной недостаточности. Вопрос применения НПВС у беременных женщин остается открытым ввиду риска воздействия на плод и овуляцию.

Оксикодон

Оксикодон – известный сильнодействующий анальгетик, который изготавливают из тебаина, производного опиума.

Отличительной особенностью препарата является усиление эффекта при увеличении дозировки, благодаря чему он применяется при лечении пациентов с хроническими болями. Однако постоянное употребление препарата приводит к развитию толерантности, отказ от препарата сопровождается сильной абстиненцией, а превышение дозировки может закончиться летальным исходом.

наркотические анальгетики

Действие оксикодона длится около 5 часов, а эффект от препарата напоминает действие опиатных наркотиков – он дает чувство эйфории и умиротворения. Регулярное употребление оксикодона вызывает сильную психологическую и физическую зависимость.

Признаки приема оксикодона:

  • неоправданное спокойствие
  • головокружение
  • слабость
  • тошнота
  • рвота
  • запор

Злоупотребление препаратом приводит к следующим последствиям:

  • беспокойство
  • бессонница
  • мышечные боли
  • конвульсии нижних конечностей
  • нарушения в работе ЖКТ
  • усиленное потоотделение

Побочные эффекты анальгетиков

Обезболивающие средства разнятся по химической структуре, силе действия и токсичности. Существуют опиоидные и ненаркотические препараты. Учитывая разные точки приложения, перечень фармакологических эффектов также отличается.

Применение наркотических анальгетиков

В медицине наркотические анальгетики используются с целью купирования болевого синдрома, а также применяются при общей анестезии, на этапе подготовки к операционному вмешательству и в качестве седативных средств. Иногда они применяются для синхронизации пациента с аппаратом искусственной вентиляции легких.

Наркотические анальгетики относятся к классу сильнодействующих веществ, поэтому их медицинское применение строго ограничено.

Ремифентанил

Ремифентанил – это синтетический опиоидный анальгетик короткого действия, который по силе действия превышает морфин в 200 раз.

Время действия препарата составляет 5-15 минут.

Сердечно-сосудистая система и кровь

Большинство ненаркотических анальгетиков, не считая парацетамола, снижают свертываемость крови. Этот эффект активно применяется в кардиологии для профилактики тромбоза у больных из группы высокого риска с помощью «Аспирина». Но на фоне гастропатии повышается вероятность желудочно-кишечного кровотечения.

В тяжелых случаях тотально угнетается кроветворение с развитием агранулоцитоза («Метамизол») – снижения уровня лейкоцитов. Комбинации с «Анальгином» способны вызывать образование метгемоглобина, приводя к кислородному голоданию тканей (гипоксия). Неопиоидные обезболивающие средства влияют на содержание электролитов в крови и могут снижать клубочковую фильтрацию в почках (нефротоксичность).

Список литературы:

  1. ОТС анальгетики-антипиретики для приема внутрь: механизм действия и профиль безопасности, 2021. Ю. Б. Белоусов, К. Г. Гуревич, С. В. Чаусова.
  2. Нестероидная гастропатия, 2004. Ю. В. Васильев.
  3. Синдром Рея. Материал из Википедии — свободной энциклопедии.
  4. Злоупотребление опиоидами. Рациональные подходы к профилактике и лечению (обзор литературы). В. И. Пикиреня, А. В. Копытов. УО «Белорусский государственный медицинский университет».
  5. А.Н. Спасова. Наркотические анальгетики или подводные камни системной опиоидной терапии. Кафедра критической и респираторной медицины ПетрГУ. Псков 2021.

Трамадол

Трамал или трамадол – это синтетический аналог опиоидных анальгетиков. Изначально препарат был разработан с целью облегчения боли у онкобольных. Однако позже выяснилось, что его регулярное применение вызывает стойкую зависимость и приводит к необратимым поражениям организма.

При передозировке трамадол вызывает:

  • галлюцинации
  • головокружение
  • заторможенность реакций
  • учащение сердцебиения 

Зависимость от трамадола возникает после 7-8 приемов, когда действие препарата начинает ослабевать.

Вместе с этим развивается сильный абстинентный синдром, который сопровождается мрачными галлюцинациями, параноидальными и маниакальными состояниями, депрессией, истериками, повышенной агрессивностью.

Определить человека, употребляющего трамадол или трамал, можно по следующим признакам:

  • перепады настроения
  • потеря контакта с близкими людьми
  • лживость
  • апатия
  • нарушение сна
  • головные боли
  • обмороки
  • неустойчивая походка
  • повышенная жестикуляция
  • выпадение волос

Фентанил

Фентанил – это сильнодействующий синтетический опиоидный анальгетик, широко применяемый в анестезиологии, который по силе действия превосходит морфин в 100 раз.

Фентанил назначается при подготовке к операциям на органах брюшной полости, после операций и для снятия болей при онкологических заболеваниях.

Фентанил вызывает стойкую зависимость, поэтому его использование подлежит строгому контролю.

Признаки употребления фентанила:

  • приподнятое настроение, беспричинный смех
  • суженные зрачки, не реагирующие на свет
  • нарушения речи, человек с трудом выговаривает слова
  • замедленное дыхание
  • сильная усталость, сонливость, вялость
  • апатия
  • снижение или отсутствие аппетита
  • следы от инъекций

В первые 3-4 часа после принятия фентанила человек испытывает радость, беспричинную веселость. А по мере того, как действие препарата ослабевает, приходит подавленное настроение, депрессия и апатия, возможны психозы.

Зависимость от фентанила

Если применять фентанил строго по назначению, то вероятность развития зависимости небольшая, кроме случаев, когда пациенту необходимо постоянное обезболивание. Вначале появляется толерантность к веществу, обезболивающий эффект становится слабее, а его действие прекращается быстрее.

В случаях немедицинского использования зависимость развивается очень быстро, привыкание к препарату возникает после 3-4 приемов. Для усиления эффекта дозировка постоянно увеличивается, что часто приводит к фатальным последствиям.

Отмена препарата вызывает тяжелейший абстинентный синдром с сильными непрекращающимися болями, способными привести человека к суициду.

Зависимость от фентанила часто заканчивается летальным исходом, который наступает от передозировки или от необратимых поражений внутренних органов.

Последствия злоупотребления фентанилом:

  • нарушение работы ЦНС
  • нарушения дыхательной системы
  • нарушения в работе ЖКТ
  • бесплодие
  • импотенция
  • цирроз печени
  • язва желудка
  • депрессия
  • постоянные сильные боли
  • мысли о суициде

Заключение

Анальгетики любых групп – это эффективные средства для борьбы с болью. Однако подавление столь важного симптома требует значительного вмешательства в естественные физиологические процессы. Избежать побочных явлений практически невозможно.

Главное правило приема любых обезболивающих препаратов – консультация врача. При необходимости длительного введения НПВС прежде всего следует опасаться осложнений со стороны ЖКТ. Поэтому их назначают только под «прикрытием» гастропротекторов (ингибиторы протонной помпы, препараты висмута), предотвращающих повреждение слизистой оболочки.

Не менее остро стоит вопрос немедицинского распространения опиатов, особенно у людей с имеющейся героиновой зависимостью. Наркотиками злоупотребляют даже больные, которым они показаны для купирования хронической боли. Нельзя забывать о высокой вероятности летального исхода, ассоциированного с нерациональным использованием анальгетиков.

Выводы

Анальгетики – препараты, применяемые для устранения боли. Имеют широкий спектр показаний, включающий аутоиммунные, неврологические и онкологические заболевания. Существующие виды анальгетиков – наркотические и ненаркотические. К наркотическим обезболивающим лекарствам относятся опиаты и опиоиды:

Морфин, Трамадол, Кодеин. Устраняют все виды болей, но имеют опасные побочные эффекты, вызывают привыкание и лекарственную зависимость. Поэтому их применение ограничено. Ненаркотические анальгетики наиболее эффективны в отношении болей воспалительного характера, купирую болевой синдром легкой и умеренной степени. Применяются более широко, так как не вызывают зависимости.

Оцените статью
Реферат Зона
Добавить комментарий