ІІ бөлім. Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер

Қарағанды қаласының медицина колледжі

Мамандығы: «Медбикелік іс»

Пән: Жалпы фармакология

Тақырып: Орталық

жүйке

жүйесіне әсер ететін дәрілер

Орындаған III-1 топ студенті

Сайфула Сабина

Оқытушы: Беспаева Ш.А

. Пенициллиндер

Табиғи пенициллиндер

Әсері қысқа препараттар (3-4 сағ.)

Бензилпенициллин

натрий тұзы

Бензилпенициллин

калий тұзы

Феноксиметилпенициллин

Әсері ұзақ препараттар

Бициллин – 1

Бициллин – 5

. Жартылай синтетикалық пенициллиндер

Оксациллин

натрий тұзы

Ампициллин

тригидраты

Амоксициллин

«Амоксиклав»

Ампициллин

натрий тұзы

Ампиокс

Карбенициллин

Сульбактам мен

клавулон

Ампиокс-натрий

Уназин

Тикарциллин,

азлоциллин,

пиперациллин

. Әсер ету спекрті: грамм ( ) микроорганизмдерге: стафилакокктар (пенициллиназа (пенициллиндердің -лактамды сақинасын бұзатын

Әсер ету спекрті: грамм ( ) микроорганизмдерге:

стафилакокктар (пенициллиназа (пенициллиндердің

-лактамды сақинасын бұзатын фермент)

өндірмейтін); стрептококктар, пневмококктар;

дифтерия коринобактериялары, сібір жарасының

таяқшалары; анаэробты спора түзгіш таяқшалар

(газды гангрена, тырысқақ, ботулизм

клостридиялары); грамм (-) микроорганизмдерге:

(гонококктар, менингококктар, спирохеталар); кейбір

саңырауқұлақтар (актиномицеттер).

Пенициллиндер микроорганизмдердің вегитативті

түріне ғана әсер етеді, ал спор түрінде әсер етпейді.

. Қолдану көрсеткіштері: пневмония, бронхит, ангина, дифтерия, тілме қабынуы, жұмсақ ұлпалардың іріңді инфекцияларында (абсцесс,

флегмона,

жара инфекциялары);

отоларингологиялық, акушергинекологиялық және урологиялық

тәжиірбеде іріңді қабыну

ауруларында, сесистік эндокардит,

іріңді плеврит, перитонит,

остеомиелит, менингит, гонорея және

т.б да пенициллинге сезімтал

микрофлоралардан туған жұқпалы

аурулар.

. Benzilpenicilinum-natrium – бензилпенициллин натрий тұзы (Б): құрғақ зат флаконда шығарылып, инъекаға арналған залал. суда,

натрий хлоридінің изотонды ерітіндісімен,

0,5% новокаин ерітіндісімен (пенициллиннің

новокаин тұзы түзіліп, ол анағұрлым ұзақ әсер

етуін, еріт. 1 тәулікке жарамды болуын;

бензилпенициллиннің новокаин тұзының

кристалдануынан п.б тұнба, ерітіндіні б/е

енгізуге кедергі болмайды) ерітеді. Препаратты

өажетті жағдайда эндолюмбальді, қуыстарға,

сүйек ішіне, ингаляциялық түрде енгізіп; құлақ,

көз, мұрын тамшылары түрінде,

инфильтратты жою үшін қолданады.

. Benzilpenicilinum-kalium – бензилпенициллин калий тұзы (Б): натрий тұзына ұқсас, препарат тек б/е және т/а енгізіледі. Аэрозоль

және көз

тамшылары түрінде жергілікті қолданылады.

К/т және эндолюмбальді енгізуге болмайды,

себебі калий иондары тырысу және жүрек

қызметін тежеуіне алып келеді. Препарат күшті

тітіркендіргіш әсер көрсетеді.

. Phenoxymethylpenicillinium – феноксиметилпенициллин (Клиацил, Фау-пенициллин) (Б): 0,1 және 0,25 таб.-2 таб. тәулігіне 4-6 рет

Phenoxymethylpenicillinium –

феноксиметилпенициллин (Клиацил, Фаупенициллин) (Б): 0,1 және 0,25 таб.-2 таб.

тәулігіне 4-6 рет тамақтан 1/2 – 1 сағат бұрын

қабылдау қажет. Бензилпенициллиннен

айырмашылығы АІЖ-да жақсы сіңіріледі. Орта

дәрежелі инфекцияларда қолданылады. Жүрек

айну, құсу, іш өту байқалуы мүмкін.

. Bicillinum-1 – бициллин-1 (экстенциллин, бензатин) (Б): 300 000, 600 000 ӘБ құрғақ зат флаконда – аптасына 1 рет; 1 200 000

және 2 400 000 ӘБ 2 аптада 1 рет енгізу

қажет. Енгізер алдында флакон құрамын

инъекцияға арналған суда немесе 0,9%

NaCl ерітіндісімен арластырғанда

суспензия түзіледі, сондықтан тек б/е

енгізіледі. Препарат ревматизмді алдын

алу және емдеу үшін, мезерді емдеу үшін

қолданылады.

. Bicillinum-5 – бициллин-5 (Б): 1 500 000 ӘБ құрғақ зат флаконда шығарылып, 4 аптада 1 рет қолданылады. Флакон құрамын 5 мл

арнайы

еріткішке еріткенде суспензия түзіледі,

сондықтан тек б/е енгізіледі. Препарат

ревматизмді алдын алуда қолданылады.

. Oxacillinum-natrium – оксациллин натрий тұзы (Б): 0,25 және 0,5 таб. және капс.-1-2 таб. (капс.) тәулігіне 4-6 рет тамақтан 1

сағ. алдында немесе тамақтан 2-3 сағ. соң

қабылдау қажет. 0,25 және 0,5 құрғақ зат

флаконда шығарылып, тәулігіне 4-6 рет б/е;

флакон құрамын арнайы ерітіндіде

(инъекцияға арналған суда) ерітеді; 5-10 мл

0,9% NaCl еріт. ерітіп к/т баяу ағынмен,

250 мл 0,9% NaCl еріт. немесе 5% глюкоза

еріт. ерітіп тамшылатып (1-2 сағ. бойы)

к/т енгізеді. Оксациллин пенициллиназаға

тұрақты, бензилпенициллиннен

айырмашылығы пенициллинтүзгіш

стафилакокктармен шақырылған

инфекцияларда қолданылады, сонымен

қатар қышқылға тұрақты.

Жоспар:

I. Наркозға арналған дәрілер

II.Этил спирті

III.Ұйықтататын дәрілер

IV.Эпилепсияға қарсы дәрілер

. Ampicillini trihydras – ампициллин тригидраты (Пентрексил) (Б): 0,25 таб.(капс.) шығарылып, 2 таб.(капс.) тәулігіне 4-6 рет

тамақтан алдын

белгіленеді.

Ampicillinium-natrium – ампициллин натрий тұзы (Б):

0,25 ж/е 0,5 құрғақ зат флаконда шығарылып, тәулігіне

4-6 рет б/е; флакон құрамын 2-3 мл еріт. ерітеді; 5-10 мл

к/т баяу ағынмен, 250 мл 0,9% NaCl еріт. – тамшылатын

енгізеді. Ампициллиннің микробқа қарсы әсерінің спектрі

кең. Бензиллпенициллин белсенділік көрсететін

қоздырғыштарға қоса, ампициллин грамм (-)

микроорганизмдерге: сальмонелла, шигелла, ішек

таяқшалары, Фридлендер таяқшаларына әсер етеді.

Ампициллин қышқылға тұрақты, бірақ ұзақ емдеуде

суперинфекция шақыруы мүмкін.

. Ampiroxum – ампиокс (Б): 0,25 капс. шығарылып, 2-4 капс.тәулігіне 4 рет тамақтан 1 сағ. бұрын беріледі. Аmpiroxum-natrium –

ампиокс-натрий (Б): 0,2 және 0,5

құрғақ зат флаконда шығарылып, 3-4 рет тәулігіне б/е,

флакон құрамын 2-5 мл арнайы еріткіште ерітіп, 5-10 мл

баяу ағынмен к/т; 100-200 мл 0,9% NaCl ерітіндісімен

тамшылатын енгізіледі.

Ампиокс – оксациллин мен ампициллиннің қиыстырылған

препараты. Препараттарды қиыстыру арқылы әсер ету

мпектірін кеңейтіп, әр препараттың әсерін күшейтуге

мүмкіндік переді.

. Амоксициллин (хиконцил, гоноформ) – ампициллинге ұқсас, АІЖ-да жақсы сіңіріліп ішке (1,0 таб.; 0,25 және 0,5 капс.)

белгіленеді.

Уназин (сулациллин) – құрамында

ампициллин мен сульбактамы (0,75;

1,5 және 3,0 құрғақ зат флаконда –

б/е және к/т; 0,375-тәулігіне 2 рет)

бар.

«Амоксиклав» («аугментин») –

құрамында амоксициллин және

клавуон қышқылы бар.

Сульбактам мен клавуон

қышқылы пенициллиназаның

ингибаторы, пенициллинді

инактивациядан қорғайды.

Карбенициллин – әсер ету

спектрі ампициллинге ұқсас,

сонымен қатар ол көк іріңді

таяқшаға, протейдің барлық

түрлеріне әсер етеді, бірақ

стафилакокктарға әсер етпеді.

Тикарциллин, азлоциллин

(секуропен) және пиперациллин

(Исипен) карбенициллинге ұқсас,

көк іріңді таяқшаларға қарсы

антибиотиктер.

. Цефалоспориндер химиялық құрылысы жағынан пенициллиндерге ұқсас, кең спектрлі, бактерицидты әсері бар, пенициллиназаға тұрақты

антибиотиктер. Әсер ету спектіріне

байланысты 4 буыны бар.

. Цефалоспориндердің I буыны: цефалоридин (цепорин), цефалексин (цепорекс), цефазолин (кефзол, цефамезин), цефатолин кефлин).

Әсер ету спектрі ампициллиндерге

ұқсас, бірақ пеницилиназа түзгіш

стафилакокктарға әсер етеді, грамм

( ) микроорганизмдерге

сезімталдығы жоғары, грамм (-)

микроорганизмдерге сезімталдығы

төмен. Қолдану көрсеткіштері:

жоғарғы тыныс жолдарының

инфекиялары, пневмония,

эндокардит, хирургиялық

инфекциялар және т.б.

. Cefazolin – цефазолин (Б): 0,25; 0,5; 1,0; 2,0 және 4,0 құрғақ зат флаконда шығарылып, 2-3 мл инъекцияға арналған суда немесе

0,9% NaCl ерітіндісі немесе

0,5% новокаин ерітіндісімен ерітіп,

тәулігіне 2-4 рет б/е; 10 мл к/т баяу

ағынмен, 100-200 мл 0,9% NaCl еріт.

тамшылатын енгізеді.

Cefalexinum – цефалексин (Б): 0,25

капс.; 0,5 таб. шығарылып, тәулігіне

4 рет белгіленеді.

. Цефалоспориндердің II буыны: цефуроксим (кетоцеф, зинацеф), цефамандол (мандол), цефаклор (цеклор) – әсер ету спектрі: I-буын

препараттарына ұқсас, бірақ грамм (-)

микроорганизм қоздырғыштарына әсері күшті.

Қолдану көрсеткіштері: жоғары тыныс

жолдары мен бронх-өкпе инфекциялары;

урогенитальді инфекциялар, өт жолдары, сүйек,

буын инфекциялары, отит, менингит және т.б.

. Cefuroxim – цефалексин (Б): 0,75 және 1,5 құрғақ зат флаконда шығарылып, б/е және к/т енгізіледі.

Цефуроксим-аксетил – 0,25

таб. тәулігіне 2 рет беріледі.

Наркозға арналған дәрілер (жалпы анестетиктер) Наркоз (гр. Narcosis-мелшею, есеңгіреу)-тыныс алу мен қан айналым жүйесі сақтала

отырып, естің

жойылуы, қанқа б/еттерінің

тонусының ↓, рефлекторлы

реакциялар мен барлық

сезімталдықтың ↓, ОЖЖ-де

нейронаралық қозудың берілуі

әлсіреуімен жүретін жағдай.

. Цефалоспориндердің III буыны: цефатаксим (клафоран), цефтазидим (мироцеф, фортум), цефтриаксон (лонгацеф, роцефин, лендацин),

цефоперазон (цефобид). Әсер ету спектрі:

грамм (-) микрофлораларға әсері кеңірек, бірақ Iбуын препараттарына қарағанда грамм ( )

микроорганизмдерге әсері әлсіщдеу. Цефтазидим

мен цефоперазон көкірің таяқшасына,

цефотаксим мен цефтриаксон анаэробтарға

әсер етеді. Қолдану көрсеткіштері: пневмония,

эндокардит, урологиялық және құлақ, тамақ,

мұрын инфекциялары, т.б. Барлық

препараттары парентеральді енгізіледі.

. Cefotaxim – цефотаксим (Б): 0,5; 1,0 және 2,0 құрғақ зат флаконда шығарылып, 2 мл инъекцияға арналған суда ерітіліп, тәулігіне

2-4

рет-б/е; баяу және

тамшылатып к/т

енгізіледі.

Ceftriaxon – цефтриаксон

(Б): 1,0 құрғақ зат

флаконда 2-3 мл еріткіште

ерітіп (1% лидокаин еріт.),

тәулігіне 1-2 рет б/е

енгізіледі.

. Цефалоспориндердің IV буыны: цефапим (максипим), цефпиром (кейтен), цефметазол – ұлпаларға тез сіңіп, -лактамаза әсеріне

Цефалоспориндердің IV буыны: цефапим

(максипим), цефпиром (кейтен), цефметазол

– ұлпаларға тез сіңіп, -лактамаза әсеріне

тұрақты. Әсер ету спектрі: грамм ( ),

грамм (-) микроорганизмдерге белсенділігі

бірдей, анаэробтарға қарсы белсенділігі

жоғары, көкіріңді таяқшаларға әсер етіп,

бактериодтарға әсер етпейді. Қолдану

көрсеткіштері: сепсис, әртүрлі ауыр

госпитальді және аралас инфекцияларда.

. Жанама әсері: барлық цефалоспориндер аллергиялық реакциялар (пенициллиндермен қиыспалы сенсибилизация (сезімталдықтың артуы)

тудыруы мүмкін), бүйрек қызметінің

бұзылуы, дисбактериоз, суперинфекция, ішке

қабылдағанда – диспепсия, жергілікті

тітіркендіргіш әсер (инфильтрат, флебит)

болуы мүмкін. Қарсы көрсеткіштері: осы

топтың кез келген препаратына аллергия

болуы мүмкін,бүйрек, бауыр ауруларында,

жүктілік кезінде абайлап қолдану қажет.

. Басқа да -лактамды антибиотиктер 1. Карбапенемдер (I-буыны: имипенем, «тиенам», «примаксин», II-буыны: меропенем). Әсер ету

Басқа да -лактамды антибиотиктер

1. Карбапенемдер (I-буыны: имипенем, «тиенам»,

«примаксин», II-буыны: меропенем). Әсер ету спектрі

кең: грамм ( ), грамм (-) аэробты және анаэробты

бактериаларға, көкіріңді таяқшаға әсер етеді. Қолдану

көрсеткіштері: қоздырғышы анықталмаған көбінесе

аралас, әртүрлі ауыр инфекциялар, -лактамазаға

тұрақты басқа антибиотиктердің әсері болмаған

жағдайды қолданылатын резервтегі антибиотиктерге

жатады. Жанама әсері: аллергия, дисбактериоз,

сперинфекция (кардидоз), қан құрамының өзгеруі. Қарсы

көрсеткіштері: пенициллиндерге аллергия болған

жағдайда.

. «Tienam» – «тиенам»: 0,25 және 0,5 құрғақ затфлаконда шығарылып, арнайы еріткіште ерітіп, тәулігіне 2-4 рет к/т және б/е

енгізіледі. Имипенемді бұзатын бүйрек

дигидропептидаза ферментінің ингибиторы болып

табылатын имипенем және циластитиннің

қиыстырылған препараты.

Мерепенем (миронем) – дигидропептидазаға анағұрлым

тұрақты.

. 2. Монобактамдар (Азтреонам (Азактам)). Әсер ету механизмі: микроағзалардың жасуша мембранасының биосинтезін тежейді, 

2. Монобактамдар (Азтреонам (Азактам)).

Әсер ету механизмі: микроағзалардың жасуша

мембранасының биосинтезін тежейді,

лактамдарға тұрақтылығы жоғары. Әсер ету

спектрі: грамм (-) аэробтар (сальмонелла,

шигелла, протей, ішек таяқшалары, т.б).

Пенициллиназа әсерінен жойылмады. Қолдану

көрсеткіштері: аурухана ішілік ауыр

инфекцияда, жұмсақ ұлпа инфекциялары,

операиядан кейінгі қиындықтарда қолданылады.

. Жанама әсері: улылығы төмен; аллергия, суперинфекция, флебит, жүрек айну, диарея, қан ұюының бұзылуы және гепатотоксикалық әсер

көрсету

механизмі.

Aztreonam-азтреонам (азактам)

– 0,5 және 1,0 құрғақ зат

флаконда шығарылып, тәулігіне

2-4 рет б/е к/т енгізеді.

Тапсырма №1

22 7 19

Тек грамм ( ) микроорганизмдерге

әсер ететін антибиотиктер?

бензилпеницилиндер

макролидтер

22 7 19

Бета-лактамды антибиотиктерге

қандай антибиотиктер жатады?

Пенициллиндер

Цефалоспорнидер

Басқа да -лактамды

антибиотиктер

13 14

Неге Benzilpenicilinum-kalium–ді

күре тамырға және эндолюмбальді

енгізуге болмайды?

Себебі калий иондары

тырысу және жүрек

қызметін тежеуіне

алып келеді.

17 4

13 14

Қандай жағдайдайларда қосымша

антибиотиктерді қолданады?

Қосымша

антибиотиктерді –негізгі

антибиотиктер әсер

етпеген жағдайда

қолданады.

22 7 19

18 12

Цефалоспориндердің әсер ету

спектіріне байланысты неше буыны

бар?

Цефалоспориндердің

әсер ету спектіріне

байланысты 4 буыны

бар.

1222 7 19

Ампициллин қышқылға

тұрақты, бірақ ұзақ емдеуде

нені шақыруы мүмкін?

Ампициллин

қышқылға тұрақты,

бірақ ұзақ емдеуде

суперинфекция

шақыруы мүмкін.

1222 7 19

Қандай препарат ревматизмді

алдын алу және емдеу үшін,

мезерді емдеу үшін қолданылады?

Bicillinum-1

Антибиотиктердің биологиялық тегіне қарай, микробқа қарсы әсерінің механизіміне қарай және химиялық құрылысына қарай жіктеліу.

I. Микробқа қарсы әсер ету спектріне қарай жіктелуі:

1. Тек грамм ( ) микроорганизмдерге

әсер ететін антибиотиктер:

бензилпеницилиндер, макролидтер.

2. Тек грамм (-) микроорганизмдерге

әсер ететін антибиотиктер:

полимиксиндер, азтреонамдар.

3. Кең спекторлы (грамм ( ) және грамм

(-) әсер ететін) антибиотиктер:

цефалоспориндер, тетрацилиндер,

аминогликозидтер, левомицетиндер.

4. Саңырауқұлақтарға таңдамалы әсер

ететін антибиотиктер: нистатин,

леворин, амфотерицин В,

гризеофульвин.

. Тапсырма №2

Пенициллиндер микроорганизмдердің вегитативті

түріне ғана әсер етеді, ал спор түрінде әсер етпейді.

Антибиотиктер туралы ғылымның негізін қалап,

1929 жылы алғаш көгерткіш

саңырауқұлақтан пенициллин алған ағылшын

ғалымы А.Флеминг болды.

Ақуыздың жазуша ішілік синтезін бұзатын

антибиотиктер : тетрациклиндер, макролидтер,

аминогликозидтер (бактерицидті әсер көрсетеді),

левомицетин, линкомицин.

Феноксиметилпенициллин антибиотигін қолданған

кезде жүрек айну, құсу, іш өту байқалуы мүмкін.

. Тапсырма №3

Басқа да -лактамды антибиотиктердің

қарсы көрсеткіштері: пенициллиндерге

аллергия болған жағдайда.

Пенициллиннің новокаин тұзы түзіліп, ол

анағұрлым ұзақ әсер етуін, еріт. 1 тәулікке

жарамды болуын; бензилпенициллиннің

новокаин тұзының кристалдануынан п.б

тұнба, ерітіндіні б/е енгізуге кедергі болмайды

Әсері қысқа препараттарға (3-4 сағ.)

бензилпенициллин натрий тұзы;

бензилпенициллин калий тұзы;

Феноксиметилпенициллин.

Әсер ету механизміне қарай жіктелуі:

II. Әсер ету механизміне қарай жіктелуі:

1. Бактерицидті әсер ететін антибиотиктер:

a) Жасуша қабықшасының синтезін бұзатындар:

пенициллиндер, цефалоспориндер және басқа да лактамдар.

b) Цитоплазмалық мембрананың өткізгіштігін бұзатын:

полимиксиндер, саңырауқұлаққа қарсы

антибиотиктер.

2. Бактериостатикалық әсер ететін антибиотиктер:

a) Ақуыздың жазуша ішілік синтезін бұзатын:

тетрациклиндер, макролидтер, аминогликозидтер

(бактерицидті әсер көрсетеді), левомицетин,

линкомицин.

b) Нуклеин қышқылының (РНҚ) синтезін бұзатын:

рифампицин, гризеофульвин.

Химиялық құрылысына қарай жіктелуі:

I. Химиялық құрылысына қарай жіктелуі:

Бета-лактамды антибиотиктер:

Пенициллиндер.

Цефалоспорнидер.

Басқа да -лактамды антибиотиктер.

Макролидтер.

Тетрациклиндер.

Левомицетин тобы (хлорамфеникол).

Аминогликозидтер.

Полимиксиндер.

Бета-лактамды антибиотиктердің әсер ету механизмі микроорганизмдердің жасуша қабырғасындағы синтезін жойып, бактерицидті әсер

етеді.

Ас қорыту жуйесіне әсер ететін дәрілер – презентация, доклад, проект

Дәрілік заттардың кері әсерлерінің негізгі себептері

Іі бөлім. орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілер

Орталық жүйке жүйесінде синапстардағы қозулардың берілуі бір нейроннан екіншісіне нейромедиаторлар арқылы өткізіледі, олар сыртқы және ішкі дабыл әсерінен пресинаптикалық ұштардан бөлініп шығады. Нейромедиаторлар нейроналды жасушалардың мембраналарында орналасқан және ионды түтікшелермен, ферменттермен және басқа да белсенді орталықтармен байланысқан өзіндік рецепторларға әсер етеді, бұл кезде нейрондардың қызмет әрекеттері өзгереді.

Орталық жүйке жүйесіндегі синаптикалық өткізулерге қатысатын негізгі нейромедиаторларға – дофамин, серотонин, пуриндер, норадреналин, ацетилхолин, аминқышқылдары (ГАМҚ – гаммааминомай қышқылы), пептидтер мен басқа да заттар жатады.

Дофаминбиогенді аминге жатады, ол L-тиразиннен түзілетін норадреналин із ашусышы болып табылады да, орталық және шеткері жүйке жүйесінің нейромедиаторы қызметін атқарады. Бас миының дофаминергиялық құрылымы мидың қара заттындағы неостриатумда, гипоталамустың мезолимбиялық жүйесінде, құсу орталығының босату орталығында орналасқан, шизофренияның және паркинсонизмнің дамуында, сонымен қатар дәріге тәуелділік кезінде маңызды рөл ойнайды. Дофаминдік рецепторлардың негізінен 2 типі бар, D₁ және D₂, шындығына келсе олардың саны 5 типке жетеді. D₁ – рецепторлары Gs-ақуыздарымен байланысады, адинилатциклазаны белсендіреді, соның салдарынан жасушаларда цАМФ мөлшері жоғарылайды, негізінен постсинаптикалық тежелулерді тудырады, ол орталық жүйке жүйесінде білінеді. D₂–рецепторлары G₁-ақуыздарымен бірге аденилатциклазаны баяулатады да цАМФ мөлшерін төмендетеді, сосын пре- және постсинаптикалық тежелулерді тудырады. Пресинаптикалық D₂–дофаминдік рецепторлардың қозуы, орталық жүйке жүйесінде медиаторлардың босап шығуына кедергі келтіреді (6.1 Тарауды қара. Дофаминдік рецепторларға әсер ететін дәрілер).

Серотонин немесе 5-окситриптамин, химиялық құрылымы бойынша индолилалкиламиндер тобына жатады. Ол ағзада L-триптофан амин қышқылының гидрототығу нәтижесінен түзілетін биогенді аминге жатады. Серотонин әртүрлі мүшелерде, және тіндерде болады, сонымен қатар тромбоциттерде, ішек жасушаларының энтерохромаффиндерінде, бүйрек үсті безінің милы қабатының жасушаларында кездеседі. Жүйке жүйесінде серотониннің биосинтезі жүйке ұштарының цитоплазмасында жүреді. Ол синаптикалық қапшықтарда жиналады, жүйке импульстарының әсерінен бөлінеді және серотонин деп (серотонинергиялық) аталатын өзіндік рецепторлармен әрекеттеседі. Серотонинді рецепторлар сонымен қатар шеткі тіндерде де кездеседі. Өткен кезеңдерде серотонинді рецепторларды М-рецепторлар, морфинді тежейтін және D-рецепторлар, феноксибензаминді тежейтіндер деп бөлген. Қазіргі кезде басқа жіктеулер ұсынылады, осыған сәйкес олардың негізгі түрлеріне 5-НТ₁ (5-НТ₁ – 5-Hydrоxy Tryptophan, S – Serotonine деген сөз) рецепторы, 5-НТ₂ (немесе S2) – рецепторы, 5-НТ₃ (немесе S3) -рецепторы, 5-НТ2 – рецепторы тамырлардың, бронхтың тегіс салалы бұлшықеттерінде және тромбоциттерде болады. 5-НТ₁ –рецепторлар асқазан ішек жолдарының тегіс салалы бұлшықеттерінде болуы мүмкін. 5-НТ₃ – рецепторлар шеткі тіндерде және ОЖЖ болады.

Рефераты:  Соборное Уложение. Курсовая работа (т). Основы права. 2014-09-03

Серотониннің фармакологиялық ықпалдарының негізгі арақатынастық орналасуы 5-НТ₂ –рецепторларын қоздырумен жүреді. Серотониннің физиологиялық рөлі жеткілікті дәрежеде зерттелмеген. ОЖЖ ол медиатор рөлін атқарады. Серотонин биосинтезіне әсер етуі, оның метаболизміне және рецепторлармен әрекеттесуі бір қатар психотропты препараттардың әсер ету механизмімен байланысты. Депрессия патогенезінде және депрессияға қарсы дәрілердің әсер ету механизмінде үлкен рөл серотонинге келеді. Жүректің айнуы мен құсудың дамуы құсу орталығында орналасқан серотонинді 5-НТ₃-рецепторларды ынталандырумен байланысты болуы мүмкін. Серотониннің шеткі әсері жатырдың, ішектің, бронхтың және басқа тегіс салалы бұлшықет мұшелерінің жиырылуымен, қан тамырларының тарылуымен сипатталады. Ол қабынудың бір медиаторына жатады: айқын ісінумен жүретін жергілікті қолданғанда көрінеді (тері астына, тері ішілік). Қан кету уақытын қысқартады, шеткі қанда тромбоциттердің санын жоғарылатады, тромбоциттердің агрегациясын жоғарлатады. Тромбоциттердің агрегаиясы кезінде олардан серотонин босап шығады. Серотонин және оның кейбір туындылары дәрілік заттар ретінде өз қолдануларын тапқан (Серотонинергиялық дәрілер 6.2. Тарауды қара).

Норадреналин(Норэпинефрин) шеткері және орталық жүйке жүйелерінің медиаторы болып саналады, пресинаптикалық жүйке ұштарының жүйке импульс үрдістерінде бөлінеді. Норадреналиннің әсері α₁ және α₂–адренобелсендіргіш ықпал есебінде байқалады, әлсіз түрде β₁-адренорецепторларды қоздырады, ал β₂-адренорецепторларына еш әсерін тигізбейді деуге болады. α-адреномиметикалық әсердің басым болуы тамырлардың тарылуына, тамырлардың жалпы шеткерілік қарсы тұру әсерінің жоғарылауы мен жүйелік артерииалдық қысымның жоғарылауына әкеліп соғады. Жүрекке ынталандыру әсері әлсіз білінуіне қарай артериалдық қысым жоғарылауына жауап қатуы түрінде вагус қозуымен байланысты өтетін компенсаторлық механизмдер басым болады, бұл ақыр соңында жүрек жиырылуларының жиілігін төмендетеді, брадикардия дамуына әкеліп соғады. Десе де, жүрекке оңтайлы инотроптық әсері сақталады.

Ацетилхолинбиогенді аминдерге жатады және химиялық құрылысы бойынша төрттік аммоний қосылыс болып саналады; ағзада ацетилхолинэстераза мен сарысулық холинэстераза әсерінен жеңіл түрде ыдырап, холин мен сірке қышқылын түзейді. Ол орталық және шеткері жүйке жүйелерінің м- және н-холинергиялық синапстарының жүйкелік қоздыру медиаторы болып табылады, үлкен шоғырларда синапстар маңында тұрақты деполяризация тудырып, қозу берілуін тежейді. Мидың түрлі бөліктеріндегі жүйкелік қозулардың берілуіне ат салысады: аз шоғырымда синаптикалық берілісті жеңілдетеді, үлкен шоғырымда керісінше оларды тежейді.

Пурин деп аннелирленген пиримидиндік және имидазолдық сақиналардан құралатын, гетероциклдік жүйені атаймыз. Пурин туындыларының мәні оларға пиримидиндік азот негіздері – урацил, тимин мен цитозинге де тән фрагменттердің нуклеин қышқылдары құрамына енуінде. Мұнымен қоса, пуриннің кейбір туындылары алкалоидтар. Пуриндердің физиологиялық белсенділігінің жүзеге асырылуы нейроналдық және эффекторлық постсинаптикалық мембраналардың жасушаларында орналасқан рецепторлармен жанама түрде өткізіледі. Бұл рецепторлар пуриндік немесе аденозиндік деген атауға ие болған. Олардың жіктелуі аденозин мен оның үйлестеріне деген түрлі сезімталдығымен ерекшеленеді. Аденозин мен оның туындылары пурин рецепторларына қатысты агонисттер, ал метилксантиндер (кофеин т.б.) — антагонистер болып табылады.

Аталған рецепторлардың А1 және А₂ сынды екі типі бар екендігі анықталған. A1-рецепторы аденилатциклазаны баяулатады, сонымен қатар, оны рецепторлар типіне байланысты белсендіреді немесе баяуатады. Қазіргі кезеңде парасимпатикалық жүйке жүйесінің синапстарының құрылысы толығымен зерттелінбеген. Парасимпатикалық жүйке жүйесінің айтарлықтай зерттелінген нейромедиаторлары АТФ пен аденозин, олар «пуринергиялық нейромедиаторлар» деген ортақ атаумен біріктірілген, және тиісінше, өздері беруші болып табылатын синапстарда олар пуринергиялық делінеді. Мұнымен қатар, пуринергиялық рецепторлар шеткері ғана емес орталық жүйке жүйесінде де болатынын баса айтқан жөн.

γ-Аминомай қышқылы(ГАМҚ) биогенді заттарға жатады. ОЖЖ болады және мидағы нейромедиаторлық және метаболикалық үдерістерге қатысады. ГАМҚ рецепторларының лигандалары психика мен орталық жүйке жүйесі бұзылуларының әртүрлерін емдеуге арналған болашағы бар заттар ретінде қарастырылады, мұндай аурулар қатарына Паркинсон және Альцгеймер аурулары, ұйқы бұзылулары (ұйқысыздық, нарколепсия), қояншық аурулары жатады. ГАМҚ орталық тежелу үдерістеріне қатысатын негізгі нейромедиаторлар болып табылады. ГАМҚ әсерінен мидың энергетикалық үдерістері белсендіріледі, ұлпалардың тыныс алу белсенділігі жоғарылайды, мидың глюкозаны өтелдеуі жақсарады, қанмен қамтылуы артады.

ОЖЖ-не ГАМҚ әсері оның телімді ГАМКергиялық рецепторлармен өзара байланысуы арқылы жүзеге асырылады, оларды соңғы жылдары ГАМҚ-А- және ГАМК-Б-рецепторлары мен басқаларына бөледі. Бірқатар орталық нейротроптық заттардың (ұйықтататын, тырысуға қарсы, тырыстыратын т.б.) әсер ету механизмінде олардың ГАМҚ-рецепторларымен агонистік және/немесе антагонистік өзара байланысы маңызды рөл атқарады. ГАМКергиялық және бензодиазепиндік рецепторлар арасындағы тығыз байланыс анықталған. Бензодиазепиндер ГАМҚ әсерін күшейтеді.

Пептидтер(грекше πεπτο — қоректік) – молекулалары пептидтік (амидтік) қосылыстармен тізбек түрінде байланысқан α-аминқышқылдарының қалдықтарынан құралады. Бұл ондаған, жүздеген немесе мыңдаған мономерлік тізбектер – амин қышқылдарынан тұратын табиғи немесе синтетикалық қосылыстар. Полипептидтер аздаған ғана амин қышқылдарынан (10-50 көп емес) құралатын олигопептидтер мен қарапайым пептидтерге (10 дейін) қарағанда жүздеген амин қышқылдарынан тұрады. Көбіне 10-20 амин қышқылдық қалдықтардан кем мөлшердегі пептидтерді, олигопептидтер, ал аминқышқылдық тізбектер саны көп заттарды — полипептидтер деп атайды. Опиоидтық пептидтер — опиаттармен (морфин, кодеин т.б.) опиоидты ағзаның рецепторларымен байланыса алатын қасиетімен ұқсас табиғи және синтетикалық пептидтер тобы. Эндогендік морфин тәріздес заттар алғаш рет 1975 жылы көгершіндердің, теңіз шошқаларының, егеуқұйрықтардың, қояндардың, тышқандардың тұтас миы мен гипофизінен бөлініп алынған, ал 1976 жылы мұндай олигопептидтердің фракциялары адамның жұлын сұйықтығы мен қанында анықталған.

Бұл олигопептидтердің әр түрлері эндорфиндер мен энкефалиндер атауына ие болды. Опиоидтық рецепторлардың лигандалары көптеген шеткері мүшелерде, ұлпаларда және биологиялық сұйықтықтарда да анықталған. Опиоидтердің гипоталамус пен гипофизде, қанның сары суында, жұлын сұйықтығында, асқазан-ішек торабында, өкпеде, репродуктивтік жүйе мүшелерінде, иммунокомпетентті ұлпаларда тіптен теріде болуы көрсетілінген. Эндорфиндермен қатар экзорфиндер немесе ас қорытылуы кезінде айқындалатын параопиоидтар — опиоидтік пептидтер деп аталатын заттар да анықталған.

Қазіргі уақытта опиоидтік рецепторлар мен олардың эндогендік лигандалары сүт қоректілердің, сонымен қатар, қарапайымдыларға дейінгі төменгі жіктемедегі жануарлардың барлық дерлік мүшелері мен ұлпаларында анықталған. Қазіргі уақытта энкефалиндердің (метионин-энкефалин мен лейцин-энкефалин) негізгі көздері ағзада басым түрде бүйрек үсті бездерінде шоғырланатын проэнкефалин А болатыны анықталған.

Көптеген физиологиялық белсенді заттар нейромодуляторлық ықпал (аденозин, АТФ т.б.) рөлінде синаптикалық берілу механизмі түрінде медиатор синтезіне (левадоп), сонымен қатар, тиісті рецепторларды ынталандыру (наркотикалық анальгетиктер, бензодиазепиндер) және басқа үдерістерге қатысуы мүмкін.

Орталық жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілік заттарды шартты түрде келесі топтарға бөлуге болады:

1) Жалпы медиаторлық әсердегі заттар (дофаминдік, серотониндік және пуринергиялық рецепторлар);

2) Наркозға арналған заттар мен этил спирті (жалпы әсер);

3) ГАМҚ-рецепторларына әсер ететін заттар (ұйықтататын, тырысуға қарсы және паркинсонға қарсы заттар);

4) Анальгетикалық заттар (опиоидтық рецепторлар).

6 Тарау. Жалпы медиаторлық әсері дәрілер (дофаминді, серотонинді және пкринергиялық рецепторлар)

---